MMP2-IN-1
MMP2-IN-1
常用名：MMP2-IN-1
CAS号：2764598-01-6
英文名：MMP2-IN-1
中文别名：N/A
MMP2-IN-1名称
英文名：MMP2-IN-1
MMP2-IN-1生物活性
描述：MMP2-IN-1是一种中度potenetMMP2抑制剂,IC50为6.8µM。MMP2-IN-1通过阻止细胞周期和诱导凋亡,在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP
靶点：
MMP2:6.8μM(IC50)
体外研究：MMP2-IN-1(化合物4a)(0-10μM；74小时)对MDA-MB-231、A549和HeLa癌细胞的IC50值分别为0.07μM、0.11μM和0.18μM,对Hep5G细胞的IC50值超过10μM【1】。MMP2-IN-1(10μM；24小时)诱导细胞周期停滞在S期【1】。MMP2-IN-1(0.01μM、0.1μM、1μM和10μM；24小时)诱导MDA-MB-231细胞早期和晚期凋亡呈剂量依赖性增加,并在10μM时将早期凋亡百分比从4.66%增加到10.9%[1]。细胞增殖测定细胞系：MDA-MB-231、A549、HeLa和Hep5G细胞【1】浓度：0-10μM培养时间：74小时结果：对MDA-MB-231、A549和HeLa癌细胞的IC50值分别为0.07μM、0.11μM和0.18μM,对Hep5G细胞的IC50值超过10μM。细胞周期分析细胞系：MDA-MB-231【1】浓度：10μM孵育时间：24小时结果：诱导细胞周期阻滞于S期。凋亡分析细胞系：MDA-MB-231【1】浓度：0.01μM、0.1μM、1μM和10μM培养时间：24小时结果：诱导MDA-MB-231细胞早期和晚期凋亡呈剂量依赖性增加,10μM时早期凋亡率从4.66%增加到10.9%。
体内研究：MMP2-IN-1(100mg/kg、150mg/kg、200mg/kg、250mg/kg；IP,单次)分别在100mg/kg、150mg/kg、200mg/kg和250mg/kg剂量下导致0%、30%、50%和60%的死亡率【1】。MMP2-IN-1(10mg/kg；IP,每日,持续14天)显著抑制转移性4T1小鼠乳腺癌模型中的肿瘤生长[1]。动物模型：昆明种小鼠(n=10,雌雄各半)【1】剂量：100mg/kg、150mg/kg、200mg/kg、250mg/kg给药：IP,单次结果：100mg/kg给药后无死亡,150mg/kg、200mg/kg、250mg/kg给药死亡率分别为30%、50%、60%。动物模型：原位4T1荷瘤小鼠【1】剂量：10mg/kg给药：IP,每日,持续14天结果：显著抑制转移性4T1小鼠乳腺癌模型的肿瘤生长。
参考文献：
[1].ChenC,LuoY,YinH,etal.Design,synthesis,andantitumoractivityevaluationofnovelacylsulfonamidespirodienones.BioorgMedChem.2022;60:116626.
MMP2-IN-1物理化学性质
分子式：C15H13NO5S
分子量：319.33
MMP2-IN-1重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
MMP2-IN-1
MMP2-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
