4-[(4-甲基苯基)硫基]噻吩并[2,3-C]吡啶-2-甲酰胺
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4-[(4-甲基苯基)硫基]噻吩并[2,3-C]吡啶-2-甲酰胺
常用名：4-[(4-甲基苯基)硫基]噻吩并[2,3-C]吡啶-2-甲酰胺
CAS号：251992-66-2
英文名：A-205804
中文别名：N/A
名称
中文名：4-[(4-甲基苯基)硫基]噻吩并[2,3-C]吡啶-2-甲酰胺
英文名：4-(4-methylphenyl)sulfanylthieno[2,3-c]pyridine-2-carboxamide
英文别名：更多
生物活性
描述：A-205804是抑制E-selectin和ICAM-1表达的口服有效的,高效、选择性的先导抑制剂,对E-selectin和ICAM-1作用的IC50分别为20nM和25nM。A-205804可用于慢性炎症疾病的研究。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>细胞骨架>>Integrin
靶点：
IC50:20nM(E-selectin),25nM(ICAM-1)[1]
体外研究：A-205804对HUVEC有细胞毒性,IC50为152μM[1]。在体外流动实验中,A-205804是一种有效的细胞-细胞粘附抑制剂,在模型生理系统中显示出相关性[1]。
体内研究：A-205804(5mg/kg；p.o.)显示大鼠的半衰期为1小时[1]。A-205804(10mg/kg；p.o.；每周3次；持续2周)减弱小鼠内皮血管龛细胞上E-选择素的表达[2]。动物模型：C57BL/6小鼠[2]剂量：10mg/kg给药：口服,每周3次,连续2周结果：有效降低内皮血管龛细胞E-选择素的表达动物模型：大鼠[1]剂量：5mg/kg给药：口服结果：t1/2=1小时
参考文献：
[1].StewartAO,etal.Discoveryofinhibitorsofcelladhesionmoleculeexpressioninhumanendothelialcells.1.SelectiveinhibitionofICAM-1andE-selectinexpression.JMedChem.2001Mar15;44(6):988-1002.
[2].MoritaK,etal.RUNXtranscriptionfactorspotentiallycontrolE-selectinexpressioninthebonemarrowvascularnicheinmice.BloodAdv.2018Mar13;2(5):509-515.
物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：581.3±45.0°Cat760mmHg
熔点：198-199℃
分子式：C15H12N2OS2
分子量：300.399
闪点：305.4±28.7°C
精确质量：300.039093
PSA：109.52000
LogP：3.07
外观性状：固体;WhitetoOrangetoGreenpowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.738
储存条件：Storeat+4°C
安全信息
危害码(欧洲)：Xi
英文别名
：Thieno[2,3-c]pyridine-2-carboxamide,4-[(4-methylphenyl)thio]-
：hms3269o07
：4-[(4-Methylphenyl)sulfanyl]thieno[2,3-c]pyridine-2-carboxamide
：unii-tp7tb1sszd
4-[(4-甲基苯基)硫基]噻吩并[2,3-C]吡啶-2-甲酰胺重点介绍
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4-[(4-JiaJiBenJi)LiuJi]SaiFenBing[2,3-C]BiDing-2-JiaXianAn
4-[(4-甲基苯基)硫基]噻吩並[2,3-C]吡啶-2-甲酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
