GS-443902 trisodium
GS-443902 trisodium
常用名：GS-443902 trisodium
CAS号：1355050-21-3
英文名：GS-443902 trisodium
中文别名：N/A
GS-443902trisodium名称
英文名：GS-443902trisodium
GS-443902trisodium生物活性
描述：GS-443902trisodium(GS-441524triphosphatetrisodium)是一种有效的病毒RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)抑制剂,对RSVRdRp和HCVRdRp的IC50分别为1.1µM和5µM。GS-443902trisodium是Remdesivir(GS-5734)的活性三磷酸盐代谢产物。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成信号通路>>抗感染>>SARS冠状病毒信号通路>>抗感染>>RSV
靶点：
IC50:1.1µM(RSVRdRp)and5µM(HCVRdRp)[1][2]
体外研究：在1μMRemdesivir(GS-5734)的连续72小时孵育中,在2、24、48和72小时测量GS-443902三钠(GS-441524三磷酸三钠；Remdesivir代谢物三钠)水平,并在巨噬细胞、HMVEC和HeLa细胞系中分别达到300、110和90pmol/million细胞的Cmax[1]。GS-443902三钠(化合物8a)是一种三磷酸盐(TP)衍生物[2]。GS-443902三钠(NTP；0.01,0.1,1,10,100μM)通过与新生病毒RNA转录物结合并导致其提前终止,抑制RSV-RdRp催化的RNA合成。GS-5734通过靶向其RdRp和在有效的细胞内转化为GS-443902钠后抑制病毒RNA合成,选择性地抑制EBOV复制[3]。
体内研究：Remdesivir(GS-5734；10 mg kg；i.v.)迅速分布于外周血单个核细胞(PBMCs),在给药后2 h内明显转化为GS-443902三钠(Remdesivir代谢物三钠；NTP)。在外周血单个核细胞中,GS-443902三钠是主要的代谢物,具有14 h的t1/2和24 h的50%以上病毒抑制所需的水平[3]。
参考文献：
[1].SiegelD,etal.DiscoveryandSynthesisofaPhosphoramidateProdrugofaPyrrolo[2,1-f][triazin-4-amino]AdenineC-Nucleoside(GS-5734)fortheTreatmentofEbolaandEmergingViruses.MedChem.2017Mar9;60(5):1648-1661.
[2].WarrenTK,etal.TherapeuticefficacyofthesmallmoleculeGS-5734againstEbolavirusinrhesusmonkeys.Nature.2016Mar17;531(7594):381-5.
[3].ChoA,etal.Synthesisandantiviralactivityofaseriesof1′-substituted4-aza-7,9-dideazaadenosineC-nucleosides.BioorgMedChemLett.2012Apr15;22(8):2705-7.
GS-443902trisodium物理化学性质
分子式：C12H13N5Na3O13P3
分子量：597.15
GS-443902 trisodium重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
GS-443902trisodium
GS-443902 trisodium
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
