Ingliforib
Ingliforib
常用名：Ingliforib
CAS号：186392-65-4
英文名：Ingliforib
中文别名：N/A
Ingliforib名称
中文名：Ingliforib
英文名：5-chloro-N-[(2S,3R)-4-[(3S,4R)-3,4-dihydroxypyrrolidin-1-yl]-3-hydroxy-4-oxo-1-phenylbutan-2-yl]-1H-indole-2-carboxamide
英文别名：更多
Ingliforib生物活性
描述：Ingliforib是一种glycogenphosphorylase抑制剂,对肝脏、肌肉和大脑glycogenphosphorylase的IC50值分别为52,352和150nM,具有心脏保护的作用。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>心血管疾病
靶点：
IC50:52nM(liverGlycogenphosphorylase),352nM(MuscleGlycogenphosphorylase),150nM(BarinGlycogenphosphorylase)[1]
体外研究：Ingliforib是一种糖原磷酸化酶抑制剂,可抑制心肌GP同种型(肌肉和脑),IC50分别为352和150nM,也是肝脏异构体的有效抑制剂(IC50为52nM)。Ingliforib(0.1,1,10μM)剂量依赖性地减少离体兔心脏中的梗塞面积[1]。
体内研究：Ingliforib(15mg/kg)可有效减少梗死面积52％,并降低开放性麻醉兔血浆葡萄糖和乳酸浓度。Ingliforib(15mg/kg)也能抑制麻醉家兔的心肌糖原磷酸化酶a(GPa)和总糖原磷酸化酶(GP)活性[1]。
动物实验：兔[1]雄性新西兰白兔（3至4千克）用于测定。手术后至少1小时，当动脉压，心率（HR）和速率-压力积（RPP）稳定至少30分钟（基线）时，兔子接受推注15.4mg/kg的Ingliforib或载体（在15秒内给药），然后以相同的剂量体积连续输注23.1mg/kg/h的英利福利或载体，总共3.5小时。开始输注后60分钟，通过收紧冠状动脉圈套30分钟产生局部缺血。圈套被释放，心脏再灌注120分钟。局部紫绀和ST段抬高证实心肌缺血;通过反应性充血和ST段抬高迅速下降证实再灌注。在缺血期或再灌注期结束时，用静脉内过量戊巴比妥钠（100mg/kg）使每只兔安乐死。快速切除心脏并准备测量糖原磷酸化酶活性和糖原含量，或在38.5°C下用生理盐水进行安装和灌注，以便随后确定梗塞面积[1]。
参考文献：
[1].TraceyWR,etal.Cardioprotectiveeffectsofingliforib,anovelglycogenphosphorylaseinhibitor.AmJPhysiolHeartCircPhysiol.2004Mar;286(3):H1177-84.
Ingliforib物理化学性质
密度：1.495g/cm3
沸点：843.3ºCat760mmHg
分子式：C23H24ClN3O5
分子量：457.90700
闪点：463.8ºC
精确质量：457.14000
PSA：129.38000
LogP：1.60000
蒸汽压：3.31E-30mmHgat25°C
折射率：1.712
储存条件：2-8℃
Ingliforib英文别名
：UNII-UII7156WLU
：Ingliforib
Ingliforib重点介绍
【Ingliforib】凯途网IngliforibCAS号：186392-65-4，IngliforibMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Ingliforib。
细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
Ingliforib
Ingliforib
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
