泰那利塞
泰那利塞
常用名：泰那利塞
CAS号：1639417-53-0
英文名：Tenalisib
中文别名：N/A
泰那利塞名称
中文名：泰那利塞
英文名：Tenalisib
英文别名：更多
泰那利塞生物活性
描述：Tenalisib(RP6530)是新颖,高效,选择性的PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂,IC50值分别为25和33nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
PI3Kδ:25nM(IC50)
PI3Kγ:33nM(IC50)
体外研究：Tenalisib显示出对PI3Kα(>300倍)和β(>100倍)同种型的选择性。Tenalisib在HEL-RS和HEL-RR细胞中均表现出适度的增殖抑制(在10μM下抑制33-46％)。向ruxolitinib添加10μMtalalisib是协同的,导致几乎完全抑制增殖(HEL-RS>90％,HEL-RR>70％)。在加入ruxolitinib之前4小时添加5μMtalisisib导致HEL-RR细胞中ruxolitinib(5.8μM)的EC50显着降低。与单独一种药物相比,10μM噻托替尼与ruxolitinib孵育72小时可增加凋亡细胞百分比(HEL-RS为55％,HEL-RR为37％)(HEL-RS为16-27％,17-21％)在HEL-RR)[1]。
体内研究：Tenalisib在患有严重预治疗的复发/难治性血液系统恶性肿瘤的受试者中具有良好的耐受性。报告的毒性在没有DLT的情况下是可控的。单剂活性在≥200mgBID的难治性受试者中是明显的[2]。
参考文献：
[1].VakkalankaS,etal.RP6530,adualPI3Kδ/γinhibitor,potentiatesruxolitinibactivityintheJAK2-V617Fmutanterythroleukemiacelllines.[abstract].In:Proceedingsofthe106thAnnualMeetingoftheAmericanAssociationforCancerResearch;2015Apr18-22;Philadelphia,PA.Philadelphia(PA):AACR;CancerRes2015;75(15Suppl):Abstractnr2704.doi:10.1158/1538-7445.AM2015-2704
[2].CarmeloC,etal.ADoseEscalationStudyofRP6530,aNovelDualPI3KDelta/GammaInhibitor,inPatientswithRelapsed/RefractoryHematologicMalignancies.Blood2015126:1495;
泰那利塞物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C23H18FN5O2
分子量：415.420
精确质量：415.144440
LogP：5.11
外观性状：粉末
折射率：1.715
储存条件：-20℃
泰那利塞英文别名
：tenalisib
：4H-1-Benzopyran-4-one,3-(3-fluorophenyl)-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-
：2261HH611H
：3-(3-Fluorophenyl)-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-4H-chromen-4-one
泰那利塞重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
TaiNaLiSai
泰那利塞
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
