Q203
Q203
常用名：Q203
CAS号：1334719-95-7
英文名：Q203
中文别名：N/A
Q203名称
中文名：Q203
英文名：6-Chloro-2-ethyl-N-(4-{4-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1-piperidinyl}benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
英文别名：更多
Q203生物活性
描述：Q203(IAP6)是中氮杂吡啶酰胺化合物。在培养基中抑制结核分枝杆菌H37Rv活性的MIC50值为2.7nM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：
MIC50:2.7nM(MycobacteriumtuberculosisH37Rv)[1]
体外研究：咪唑并吡啶酰胺(IPA)化合物通过靶向呼吸道细胞色素bc1复合物来阻断结核分枝杆菌的生长。优化的IPA化合物Q203在低纳摩尔范围的培养肉汤培养基中抑制MDR和XDR结核分枝杆菌临床分离株的生长。Q203对参考菌株结核分枝杆菌H37Rv具有活性,培养肉汤培养基中MIC50为2.7nM,巨噬细胞内为0.28nM[1]。
体内研究：Q203在小鼠结核病模型中有效,剂量小于1mg/kg体重。Q203显示与每日一次给药相容的药代动力学和安全性概况。Q203的生物利用度为90％,终末半衰期为23.4小时。分布容量适中(每公斤体重5.27升),全身清除率低(每公斤4.03毫升/分钟)。治疗4周后,在Q203治疗组每千克体重分别为0.4,2和10毫克时,观察到结核分枝杆菌H37Rv细菌负荷减少90％,99％和99.9％[1]。
动物实验：大鼠：SpragueDawley大鼠用于药代动力学研究。化合物（Q203）以2mg/kg体重静脉内或10mg/kg体重的剂量口服给药。将化合物（Q203）配制在20％TPGS（d-α生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯）中用于重复剂量研究，并在40％PEG400，pH4中配制用于单剂量研究。在灌注前使用1-mL注射器通过尾静脉采集血样。在给药后0.5,1,2,6,12,24和48小时从三只小鼠或大鼠收集样品。将血液样品在4℃下以3,200g离心10分钟。离心后，收集血浆并冷冻直至进一步分析。化合物浓度通过LC-MS测定[1]。小鼠：研究Q203在已建立的结核病的小鼠模型中的功效。在处理14天和28天后，在感染小鼠的肺中计数细菌负荷。Q203以每公斤体重0.4,2和10mg使用。Bedaquiline和异烟肼（INH）分别以6.5和15mg/kg体重用作阳性对照。每组和每个时间点使用5只小鼠[1]。
参考文献：
[1].PetheK,etal.DiscoveryofQ203,apotentclinicalcandidateforthetreatmentoftuberculosis.NatMed.2013Sep;19(9):1157-60.
Q203物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C29H28ClF3N4O2
分子量：557.006
精确质量：556.185303
LogP：7.32
折射率：1.615
储存条件：2-8℃
Q203英文别名
：T56ANDNJC2HGBVM1RD-AT6NTJDRDOXFFF
：Imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide,6-chloro-2-ethyl-N-[[4-[4-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1-piperidinyl]phenyl]methyl]-
：6-Chloro-2-ethyl-N-(4-{4-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1-piperidinyl}benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
：Q203
：Q203
Q203重点介绍
【Q203】凯途网Q203CAS号：1334719-95-7，Q203MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Q203。
抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
Q203
Q203
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
