盐酸奥达特罗
盐酸奥达特罗
常用名：盐酸奥达特罗
CAS号：869477-96-3
英文名：olodaterol hydrochloride
中文别名：N/A
盐酸奥达特罗名称
中文名：盐酸奥达特罗
英文名：olodaterolhydrochloride
英文别名：更多
盐酸奥达特罗生物活性
描述：盐酸奥洛地特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
β2adrenoceptor:0.1nM(EC50)
体外研究：盐酸奥洛地特罗(0.1~10nm；成纤维细胞)干扰FGF诱导的信号级联磷酸化[2]。盐酸奥洛地特罗(0.001~10nm；成纤维细胞)减弱生长因子诱导的运动和增殖[2]。盐酸奥洛地特罗(0.001~1000nm；0.5小时；成纤维细胞)以浓度依赖性方式增加细胞内cAMP。盐酸奥洛地特罗(0~10nm；0.5小时；成纤维细胞)浓度依赖性地抑制PICP的增加,在10nm时的最大功效为70%。盐酸奥洛代特罗对β2-AR(pKi=9.14)具有亚纳摩尔亲和力,并且与β1-AR和β3-AR亚型相比,该受体具有选择性[2]。westernblot分析[2]细胞系：成纤维细胞浓度：0.1~10nm孵育时间：结果：干扰FGF诱导的信号级联磷酸化。细胞增殖试验[2]细胞系：成纤维细胞浓度：0.001~10nm孵育时间：结果：减毒生长因子诱导运动和增殖。
体内研究：奥洛地特罗(1mg/kg；内在的。；21天)加速体重恢复到控制水平(第21天),并减轻TGF-β诱导的肺纤维化[2]。奥洛地特罗(0.1~3μg/kg；内在的。；5小时)诱导剂量依赖性支气管保护[3]。奥洛代特罗(0.3和0.6μg/kg；内在的。；24小时)在0.5小时后诱导约60%的最大支气管保护[3]。动物模型：肺纤维化C57BL/6小鼠剂量：1mg/mL给药：吸入。；21天结果：加速体重恢复到控制水平(第21天),并减轻TGF-β诱导的肺纤维化。动物模型：豚鼠剂量：0.1~3μg/kg给药：吸入。；5小时结果：诱导剂量依赖性支气管保护。动物模型：犬剂量：0.3和0.6μg/kg给药：吸入。；24小时结果：奥洛地特罗(0.6μg/kg)在0.5小时后诱导约60%的最大支气管保护。
参考文献：
[1].XingG,etal.Design,synthesisandbiologicalevaluationof8-(2-amino-1-hydroxyethyl)-6-hydroxy-1,4-benzoxazine-3(4H)-onederivativesaspotentβ2-adrenoceptoragonists.BioorgMedChem.2020;28(1):115178.
[2].HerrmannFE,etal.Olodaterolshowsanti-fibroticefficacyininvitroandinvivomodelsofpulmonaryfibrosis.BrJPharmacol.2017;174(21):3848-3864.
[3].BouyssouT,etal.Pharmacologicalcharacterizationofolodaterol,anovelinhaledbeta2-adrenoceptoragonistexertinga24-hour-longdurationofactioninpreclinicalmodels[publishedcorrectionappearsinJPharmacolExpTher.2013Jul;346(1):161].JPharmacolExpTher.2010;334(1):53-62.
盐酸奥达特罗物理化学性质
分子式：C21H27ClN2O5
分子量：422.90200
精确质量：422.16100
PSA：103.54000
LogP：3.65400
储存条件：-20°C，密闭，干燥
盐酸奥达特罗英文别名
：Bi-1744-cl
：OlodaterolHCl
：6-hydroxy-8-[(1R)-1-hydroxy-2-[[1-(4-methoxyphenyl)-2-methylpropan-2-yl]amino]ethyl]-4H-1,4-benzoxazin-3-one,hydrochloride
：UNII-65R445W3V9
：OLODATEROLHYDROCHLORIDE
：BI-1744
盐酸奥达特罗重点介绍
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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药，亦称抗过敏药。
YanSuanAoDaTeLuo
鹽酸奧達特羅
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
