单甲基澳瑞他汀 D
单甲基澳瑞他汀 D
常用名：单甲基澳瑞他汀 D
CAS号：916489-36-6
英文名：Monomethylauristatin D
中文别名：N/A
单甲基澳瑞他汀D名称
中文名：单甲基澳瑞他汀D
英文名：MonomethylauristatinD
英文别名：更多
单甲基澳瑞他汀D生物活性
描述：MS417是BET特异性蛋白BRD4的抑制剂,能够与BRD4-BD1和BRD4-BD2结合,IC50值分别为30,46nM,Kd值分别为36.1,25.4nM;MS417对CBPBRD的选择性较低,IC50值为32.7μM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域研究领域>>炎症/免疫研究领域>>感染
靶点：
IC50:30nM(BRD4-BD1),46nM(BRD4-BD2),32.7μM(CBPBRD)[1]Kd:36.1nM(BRD4-BD1),25.4nM(BRD4-BD2)[1]
体外研究：MS417是BET特异性BRD4抑制剂,与BRD4-BD1和BRD4-BD2结合,IC50分别为30,46nM,Kds分别为36.1,25.4nM,对CBPBrD的选择性较低(IC50,32.7μM)。MS417有效阻断BRD4与NF-κB的结合,几乎完全抑制TNFα诱导的人胚胎肾293T细胞中1’M的NF-κB转录激活,并且还降低了HIV感染的RTEC中NF-κBp65乙酰化。MS417(1μM)调节HIV感染的人原发性肾小管上皮细胞中的基因转录。此外,MS417抑制NF-κB靶向细胞因子和趋化因子[1]。
体内研究：MS417(0.08mg/kg)显着改善肾功能,减少蛋白尿,减少肾小球硬化,肾小管损伤,以及炎症细胞在Tg26小鼠肾脏中的浸润[1]。
参考文献：
[1].ZhangG,etal.Down-regulationofNF-κBtranscriptionalactivityinHIV-associatedkidneydiseasebyBRD4inhibition.JBiolChem.2012Aug17;287(34):28840-51.
单甲基澳瑞他汀D物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：596.8±60.0°Cat760mmHg
分子式：C20H19ClN4O2S
分子量：414.909
闪点：314.7±32.9°C
精确质量：414.091736
LogP：3.26
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.698
储存条件：-20°C，密闭，干燥
单甲基澳瑞他汀D英文别名
：N-Methyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-3-methoxy-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-{[(1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]amino}propyl]-1-pyrrolidinyl}-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-L-valinamide
：L-Valinamide,N-methyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-2-methoxy-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-[[(1S)-2-phenyl-1-(2-thiazolyl)ethyl]amino]propyl]-1-pyrrolidinyl]-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-
：MFCD25976743
：Demethyldolastatin10
：MonomethylauristatinD
：MonomethylDolastatin10
：MMAD
单甲基澳瑞他汀 D重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
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單甲基澳瑞他汀 D
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
