阿莫伦特盐酸盐
阿莫伦特盐酸盐
常用名：阿莫伦特盐酸盐
CAS号：913358-93-7
英文名：Almorexant HCI
中文别名：盐酸阿莫伦特
阿莫伦特盐酸盐名称
中文名：阿莫伦特盐酸盐
英文名：2(1H)-Isoquinolineacetamide,3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-N-methyl-α-phenyl-1-[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-,hydrochloride(1:1),(αR,1S)
中文别名：盐酸阿莫伦特
英文别名：更多
阿莫伦特盐酸盐生物活性
描述：Almorexant(ACT078573)盐酸盐是OX1和OX2受体拮抗剂,Ki分别为1.3和0.17nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>食欲素受体(OX受体)研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50value:1.3/0.7nM(OX1/OX2receptor)[1][2]
体外研究：[(3)H]Almorexant与hOX(1)和hOX(2)上的单个可饱和位点结合,具有高亲和力(K(d)分别为1.3和0.17nM。在Schild分析中使用[(3)H]肌醇磷酸盐测定,almorexant在hOX(1)中作为竞争性拮抗剂,在hOX(2)中作为非竞争性拮抗剂。在结合动力学分析中,[(3)H]almorexant在hOX(1)具有快速结合和解离速率。),它在hOX时具有快速结合率和非常慢的解离速率(2)[1]。体内：在给药后12小时黑暗期间,ALM(Almorexant)加剧了TG小鼠的猝倒,增加了非快速眼两种基因型睡眠/尾迹破碎均增加睡眠运动睡眠时,ALM在WT小鼠中显示出比TG小鼠更大的催眠效力.100mg/kg剂量赋予TG小鼠最大促进猝倒症和WT小鼠最大促进REM睡眠。TG小鼠ALM(30mg/kg)矛盾地诱导了主动觉醒的短暂增加[3].Almorexant200mg显示与两种唑吡坦剂量相比,“药物喜好”明显减少(p<0.01),而almolxant400mg比唑吡坦20mg的效果更小(p<0.05),而almorexant1,000mg与唑吡坦剂量没有差异[4]。
参考文献：
[1].MalherbeP,etal.Biochemicalandelectrophysiologicalcharacterizationofalmorexant,adualorexin1receptor(OX1)/orexin2receptor(OX2)antagonist:comparisonwithselectiveOX1andOX2antagonists.MolPharmacol.2009Sep;76(3):618-31.
[2].SifferlenT,etal.Novelpyrazolo-tetrahydropyridinesaspotentorexinreceptorantagonists.BioorgMedChemLett.2010Mar1;20(5):1539-42.
[3].BlackSW,etal.Almorexantpromotessleepandexacerbatescataplexyinamurinemodelofnarcolepsy.Sleep.2013Mar1;36(3):325-36.
[4].CruzHG,etal.Assessmentoftheabuseliabilityofadualorexinreceptorantagonist:acrossoverstudyofalmorexantandzolpideminrecreationaldrugusers.CNSDrugs.2014Apr;28(4):361-72.
[5].BornigerJC,etal.ARoleforHypocretin/OrexininMetabolicandSleepAbnormalitiesinaMouseModelofNon-metastaticBreastCancer.CellMetab.2018Jul3;28(1):118-129.e5.
阿莫伦特盐酸盐物理化学性质
分子式：C29H32ClF3N2O3
分子量：549.024
精确质量：548.205383
PSA：50.80000
LogP：6.87270
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
阿莫伦特盐酸盐英文别名
：(2R)-2-[(1S)-6,7-Dimethoxy-1-{2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl}-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-N-methyl-2-phenylacetamidehydrochloride(1:1)
：(2R)-2-[(1R)-6,7-Dimethoxy-1-{2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl}-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-N-methyl-2-phenylacetamidehydrochloride(1:1)
：AlmorexantHCI
：2(1H)-Isoquinolineacetamide,3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-N-methyl-α-phenyl-1-[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-,(αR,1R)-,hydrochloride(1:1)
：2(1H)-Isoquinolineacetamide,3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-N-methyl-α-phenyl-1-[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-,(αR,1S)-,hydrochloride(1:1)
：Act-078573
：AlmorexantHCl
：Almorexant(hydrochloride)
阿莫伦特盐酸盐重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
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阿莫倫特鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
