乙巯匹拉嗪
乙巯匹拉嗪
常用名：乙巯匹拉嗪
CAS号：1420-55-9
英文名：thiethylperazine
中文别名：吐来抗
乙巯匹拉嗪名称
中文名：乙巯匹拉嗪
英文名：thiethylperazine
中文别名：吐来抗
英文别名：更多
乙巯匹拉嗪生物活性
描述：噻乙基拉嗪是吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺D2受体和组胺H1受体拮抗剂。Thiethylprazine也是一种选择性ABCC1活化剂,可降低小鼠的淀粉样β(aβ)负荷。噻乙基拉嗪具有止吐、抗精神病和抗菌作用[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>感染信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
D2Receptor
H1Receptor
体外研究：噻乙基拉嗪在浓度低至2μg/mL时可增强抗生素(万古霉素)活性。噻乙基拉嗪抑制万古霉素敏感的粪肠球菌ATCC29212、万古霉素耐药的粪肠杆菌ATCC51299和万古霉素抗性的粪肠菌(VREF),MIC值分别为8μg/mL、16μg/mL和8μg/mL[3]。
体内研究：噻乙基拉嗪(3mg/kg；肌肉注射；每天两次；持续30天)显著降低年轻APP/PS1小鼠的Aβ42水平[2]。动物模型：幼年Aβ前体蛋白(APPswe)和突变早老素-1(PS1)(APP/PS1)小鼠[2]剂量：3mg/kg给药：肌肉注射；每天两次；30天结果：APP/PS1小鼠的Aβ42水平显著降低。
参考文献：
[1].CzeizelAE,etal.Case-controlstudyofteratogenicpotentialofthiethylperazine,ananti-emeticdrug.BJOG.2003May;110(5):497-9.
[2].KrohnM,etal.Cerebralamyloid-βproteostasisisregulatedbythemembranetransportproteinABCC1inmice.JClinInvest.2011Oct;121(10):3924-31.
[3].RahbarM,etal.Enhancementofvancomycinactivitybyphenothiazinesagainstvancomycin-resistantEnterococcusfaeciuminvitro.BasicClinPharmacolToxicol.2010Aug;107(2):676-9.
乙巯匹拉嗪物理化学性质
密度：1.24g/cm3
沸点：559.8ºCat760mmHg
熔点：62-64°
分子式：C22H29N3S2
分子量：399.61600
闪点：292.4ºC
精确质量：399.18000
PSA：60.32000
LogP：4.97960
折射率：1.5605(estimate)
乙巯匹拉嗪毒性和生态
：
乙巯匹拉嗪毒性英文版
乙巯匹拉嗪英文别名
：Ethylthioperazine.
：Torecane
：Tietylperazine
：thietylperazine
乙巯匹拉嗪重点介绍
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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位，特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药，大多通过抑制 DNA或RNA合成，甚至破坏DNA结构而发 挥作用。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
