CI-988
CI-988
常用名：CI-988
CAS号：130332-27-3
英文名：CI 988
中文别名：N/A
CI-988名称
英文名：4-[[(1R)-2-[[(2R)-2-(2-adamantyloxycarbonylamino)-3-(1H-indol-3-yl)-2-methylpropanoyl]amino]-1-phenylethyl]amino]-4-oxobutanoicacid
英文别名：更多
CI-988生物活性
描述：CI-988(PD134308)是一种强效、选择性和口服活性CCK2R(胆囊收缩素2受体)拮抗剂,对小鼠皮层CCK2的IC50为1.7nM。CI-988显示CCK2对CCK1受体的选择性大于1600倍。CI-988具有抗焦虑和抗肿瘤作用[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>胆囊收缩素受体研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:1.7nM(MousecortexCCK2);2717nM(RatpancreasCCK1)[2]
体外研究：CI-988以高亲和力(Ki为4.5nM)抑制特异性125I-BH-CCK-8与NCI-H727细胞的结合。CI-988可显著阻断CCK-8加入NCI-727细胞引起的ROS增加。CI-988(3µM)抑制NCI-H727细胞的基础生长或CCK-8刺激的基础生长。CI-988可抑制CCK-8引起ERK磷酸化和升高胞浆Ca2+的能力[1]。CI-988以剂量依赖性方式抑制CCK-8在NCI-H727细胞中引起EGFR反式激活的能力。CI-988在1和10µM剂量下分别弱抑制和强抑制0.1µMCCK-8增加EGFR酪氨酸磷酸化的能力。CI-988拮抗CCK-8引起肺癌EGFR或ERK酪氨酸磷酸化的能力[1]。
体内研究：CI-988(10mg/kg；p、o。；每日的20天)抑制异种移植模型小鼠结直肠癌的生长[3]。动物模型：裸鼠注射LoVo细胞[3]剂量：10mg/kg给药：p.o。；每日的20天结果：抑制异种移植物生长53%。
参考文献：
[1].TerryWMoody,etal.CI-988InhibitsEGFRTransactivationandProliferationCausedbyAdditionofCCK/GastrintoLungCancerCells.JMolNeurosci.2015Jul;56(3):663-72.
[2].JHughes,etal.DevelopmentofaclassofselectivecholecystokinintypeBreceptorantagonistshavingpotentanxiolyticactivity.ProcNatlAcadSciUSA.1990Sep;87(17):6728-32.
[3].RRomani,etal.GastrinreceptorantagonistCI-988inhibitsgrowthofhumancoloncancerinvivoandinvitro.AustNZJSurg.1996Apr;66(4):235-7.
CI-988物理化学性质
密度：1.32g/cm3
沸点：949.6ºCat760mmHg
分子式：C35H42N4O6
分子量：614.73100
精确质量：614.31000
PSA：149.62000
LogP：6.03120
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.647
CI-988合成线路
CI-988英文别名
：ci988
CI-988重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
CI-988
CI-988
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
