ESI-09
ESI-09
常用名：ESI-09
CAS号：263707-16-0
英文名：ESI 09
中文别名：N/A
ESI-09名称
中文名：ESI-09
英文名：3-Isoxazolepropanenitrile,α-[2-(3-chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-β-oxo-
英文别名：更多
ESI-09生物活性
描述：ESI-09是新型非环状核苷酸EPAC的拮抗剂,抑制EPAC1andEPAC2的IC50值分别为3.2和1.4μM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
IC50:3.2μM(EPAC1),1.4μM(EPAC2)[1]
体外研究：虽然cAMP与8-NBD-cAMP结合竞争,IC50为39μM,但ESI-09显示出增加的效力,表观IC50为10μM。ESI-09抑制cAMP介导的EPAC2和EPAC1GEF活性,IC50分别为1.4和3.2μM。ESI-09可以很好地适应EPAC1的功能性cAMP结合口袋,与蛋白质的活性位点残基建立有利的疏水和氢键相互作用。ESI-09以剂量依赖性方式抑制T308和S473处的007-AM刺激的Akt磷酸化。ESI-09抑制胰腺癌细胞AsPC-1和PANC-1迁移。ESI-09抑制EPAC1介导的PDA细胞对胶原蛋白I的粘附[1]。暴露于ESI-09显着降低了感染后30分钟HUVEC中的细胞内和细菌总数,其中10个多重感染(MOI)的R.australis与相似感染的对照相比[2]。
体内研究：用ESI-09处理显着保护WT小鼠免受R.australis感染,具有更轻微的疾病表现并显着提高存活率[2]。
细胞实验：将INS-1细胞接种在预先涂有聚赖氨酸的96孔板中。孵育过夜后，用含有2.9mM葡萄糖的Krebs-Ringer碳酸氢盐（KRB）替换培养基。再孵育2小时后，将细胞用ESI-09或DMSO载体作为对照，在含有11.8mM葡萄糖的新鲜KRB中处理10分钟，然后用10μM007-AM刺激30分钟。收集上清液，并使用来自CrystalChemInc的超敏感大鼠胰岛素ELISA试剂盒定量胰岛素[1]。
动物实验：小鼠：将ESI-09溶解在含有10％（体积/体积）乙醇和10％（体积/体积）吐温-80的缓冲盐水中。将33只WTC57BL/6小鼠分成4组[11只小鼠（A组），10只小鼠（B组），每只6只小鼠（C组和D组）]。在感染前通过ip注射用Epac特异性抑制剂ESI-09[10mg/kg]处理组A和C5天，而用载体处理组B和D，然后静脉内接种R.australis用于组C组和D组的A和B或模拟接种.ESI-09或载体处理再持续7天，直到第8天小鼠被杀死。在实验过程中，每天监测动物的疾病和死亡迹象[2]。
参考文献：
[1].AlmahariqM,etal.AnovelEPAC-specificinhibitorsuppressespancreaticcancercellmigrationandinvasion.MolPharmacol.2013Jan;83(1):122-8.
[2].GongB,etal.ExchangeproteindirectlyactivatedbycAMPplaysacriticalroleinbacterialinvasionduringfatalrickettsioses.ProcNatlAcadSciUSA.2013Nov26;110(48):19615-20.
ESI-09物理化学性质
分子式：C16H15ClN4O2
分子量：330.76900
精确质量：330.08800
PSA：91.28000
LogP：3.87288
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
ESI-09安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
ESI-09英文别名
：ESI-09
ESI-09重点介绍
【ESI-09】凯途网ESI-09CAS号：263707-16-0，ESI-09MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询ESI-09。
感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
ESI-09
ESI-09
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
