茴香霉素

茴香霉素名称

中文名：茴香霉素
英文名：(-)-anisomycin
英文别名：更多

茴香霉素生物活性

描述：Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂,它通过抑制肽基转移酶或80S核糖体系统干扰蛋白质和DNA合成。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成研究领域>>癌症
靶点：

DNAsynthesis[1]

体外研究：为了检查JNK是否在PC-12细胞中的粘菌素诱导的神经毒性中具有核心作用,在该研究中使用SP600125(JNK的高选择性抑制剂)和Anisomycin(强效激活剂)。为了选择合适的浓度,分别用一系列SP600125(0-80μM)和Anisomycin(0-20μM)处理PC-12细胞24小时。结果显示,SP600125处理以浓度依赖性方式显着降低细胞存活率,在大于20μM的浓度下观察到(p<0.01)。类似地,通过Anisomycin处理(≥8μM)抑制细胞活力(p<0.05)[1]。
体内研究：TNFRp55/p75的破坏减弱了Anisomycin诱导的心室功能改善。Anisomycin导致左心室发展压力(LVDP)的改善,其在TNFRp55/p75破坏的动物中消失。此外,通过删除TNFRp55/p75消除了野生型动物中的Anisomycin诱导的LVEDP改善。同样地,TNFRp55/p75的破坏消除了通过预处理Anisomycin引起的速率压力产物(RPP)的回收。与对照野生型小鼠相比,没有使用Anisomycin处理的TNFRp55/p75-/-小鼠在心脏功能恢复方面没有显示出差异。野生型和TNFRp55/p75缺陷小鼠的心率没有显着差异。为了观察Nox2是否参与Anisomycin诱导的心肌保护,用Anisomycin处理Nox2缺陷型小鼠。与野生型小鼠相比,在Nox2-/-小鼠中消除了在Anisomycin处理的小鼠中LVEDP的改善。此外,在Nox2-/-小鼠中减轻了用Anisomycin处理的野生型小鼠中RPP的恢复。与野生型对照小鼠相比,没有使用Anisomycin处理的Nox2-/-小鼠在心脏功能恢复方面没有显示出差异[2]。
细胞实验：将PC-12细胞以1×104个细胞/孔的浓度接种于96孔板中，并在37℃，5％CO2的培养箱中培养至少12小时，然后暴露于不同浓度的SP600125（0-80μM）或Anisomycin（0-20μM）24小时。随后，将培养基加入20μL5mg/mLMTT工作溶液中，并将板在37℃下温育2小时。除去培养上清液，将甲crystals晶体溶于150μLDMSO中。最后，通过酶标仪在490nm处测量每个孔的吸光度。细胞活力表示为对照组的百分比，设定为100％[1]。
动物实验：小鼠[2]在该研究中使用成年雄性TNFRp55/p75小鼠，成年雄性野生型C57/BL和纯合型Nox2-/-小鼠。将小鼠随机分成六个实验组，进行以下治疗。将动物分为六组：第1组：对照缺血/再灌注，向野生型小鼠注射DMSO（0.1mL）;第2组：Anisomycin+野生型小鼠，野生型小鼠注射Anisomycin（0.1mg/kgip）;组3：Anisomycin+TNFRp55/p75-/-小鼠，TNFRp55/75-/-小鼠注射Anisomycin（0.1mg/kgip）;第4组：TNFRp55/p75-/-小鼠，TNFRp55/75-/-小鼠未注射Anisomycin;组5：Anisomycin+Nox2-/-小鼠，Nox2-/-小鼠注射Anisomycin（0.1mg/kgip）;和第6组：Nox2-/-小鼠，Nox2-/-小鼠未注射Anisomycin。后来（24小时），心脏缺血30分钟，再灌注30分钟[2]。
参考文献：

[1].LuZ,etal.Colistin-inducedautophagyandapoptosisinvolvestheJNK-Bcl2-BaxsignalingpathwayandJNK-p53-ROSpositivefeedbackloopinPC-12cells.

[2].ZhaoTC,etal.DisruptionofNox2andTNFRp55/p75eliminatescardioprotectioninducedbyAnisomycin.AmJPhysiolHeartCircPhysiol.2012Nov15;303(10):H1263-72.

茴香霉素物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：398.7±42.0°Cat760mmHg
熔点：140-141ºC
分子式：C14H19NO4
分子量：265.305
闪点：194.9±27.9°C
精确质量：265.131409
PSA：67.79000
LogP：0.42
外观性状：白色结晶固体
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.558
储存条件：

放入紧密的贮藏器内，储存在阴凉，干燥的地方

稳定性：

常温常压下稳定

避免接触强氧化剂
分子结构：

1、摩尔折射率：70.46

2、摩尔体积（cm3/mol）：218.6

3、等张比容(90.2K)：577.8

4、表面张力(dyne/cm)：48.7

5、极化率(10-24cm3)：27.93

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）:0.9

2、氢键供体数量：2

3、氢键受体数量：5

4、可旋转化学键数量:5

5、互变异构体数量：

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）:67.8

7、重原子数量：19

8、表面电荷：0

9、复杂度：302

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：3

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：长针状结晶。

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：140～141

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º，C＝1，甲醇中）：－30°

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：溶于水、低级醇、酯、酮和氯仿，微溶于苯、甲苯和己烷。室温时水溶液在很宽的pH范围内稳定。

茴香霉素毒性和生态

：

茴香霉素毒理学数据:

茴香霉素生态学数据:

茴香霉素毒性英文版

茴香霉素安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
个人防护装备：Eyeshields;Faceshields;Gloves;typeP2(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲)：T:Toxic;
风险声明(欧洲)：R25
安全声明(欧洲)：45-36-26
危险品运输编码：UN34626
WGK德国：3
RTECS号：BZ9800000
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
海关编码：2933990090

茴香霉素制备

茴香霉素海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

茴香霉素文献57

更多文献：Thousandsofchemicalstartingpointsforantimalarialleadidentification.

Nature465,305-10,(2010)

MalariaisadevastatinginfectioncausedbyprotozoaofthegenusPlasmodium.Drugresistanceiswidespread,nonewchemicalclassofantimalarialshasbeenintroducedintoclinicalpracticesince19…

：
：Analysisofphysico-chemicalpropertiesofsubstratesofABCandMFSmultidrugtransportersofpathogenicCandidaalbicans.

Eur.J.Med.Chem.45,4813-26,(2010)

Inthisstudy,wehaveexploredthestructureactivityrelationshipsofsubstratesoftwomajor,promiscuous,multidrugtransportersofanopportunistichumanpathogenCandidaalbicansnamely,CaCdr1p…

：
：Trophicfactor-inducedactivity’signature’regulatesthefunctionalexpressionofpostsynapticexcitatoryacetylcholinereceptorsrequiredforsynaptogenesis.

Sci.Rep.5,9523,(2015)

Highlycoordinatedandcoincidentalpatternsofactivity-dependentmechanisms(“firetogetherwiretogether”)arethoughttoserveasinductivesignalsduringsynaptogenesis,enablingneuronalpairing…

：

茴香霉素英文别名

：antibioticpa-106
：(2S,3R,4R)-4-Hydroxy-2-(4-methoxybenzyl)-3-pyrrolidinylacetate
：(2S,3R,4R)-4-Hydroxy-2-(4-methoxybenzyl)pyrrolidin-3-ylacetate
：[2R-(2a,3a,4b)]-2-[(4-Methoxyphenyl)methyl]-3,4-pyrrolidinediol3-Acetate
：ANISOMYCIN,STREPTOMYCESGRISEOLUS
：EINECS245-269-7
：MFCD00077650
：Anisomycin
：Anisomycin,(2R,3S,4S)-2-[(4-Methoxyphenyl)methyl]-3,4-pyrrolidinediol3-acetate
：FLAGECIDIN
：AnisomycinfromStreptomycesgriseolus
：2-p-methoxyphenylmethyl-3-acetoxy-4-hydroxypyrrolidine
：3,4-Pyrrolidinediol,2-[(4-methoxyphenyl)methyl]-,3-acetate,(2S,3R,4R)-
：(2R,3S,4S)-2-(4-Methoxybenzyl)-3,4-pyrrolidinediol3-Acetate

茴香霉素重点介绍

【茴香霉素】凯途网茴香霉素CAS号：22862-76-6，茴香霉素MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询茴香霉素。

泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。

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