LX7101
LX7101
常用名：LX7101
CAS号：1192189-69-7
英文名：LX7101
中文别名：N/A
LX7101名称
中文名：LX7101
英文名：3-(4-(aminomethyl)-1-(5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamido)phenylN.N-dimethylcarbamate
英文别名：更多
LX7101生物活性
描述：LX7101是高效的LIMK和ROCK2抑制剂,对LIMK1/2,ROCK,PKA的IC50分别为24,1.6,10,和小于1nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>岩石信号通路>>干细胞及Wnt通路>>岩石信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>岩石研究领域>>其他
靶点：
ROCK2:10nM(IC50)
LIMK2:1.6nM(IC50)
LIMK1:24nM(IC50)
PKA:1nM(IC50)
体外研究：LX7101是一种双重LIM激酶和ROCK抑制剂,用于治疗高眼压和相关性青光眼。LX-7101还显示出对Akt1的有效抑制,IC50小于1nM[1]。在较高的生理ATP浓度下,LX7101对LIMK2的总选择性增加。在生理条件下,LX7101的活性主要是由于LIMK2的抑制[2]。
体内研究：LX-7101作为用于治疗青光眼的眼内压(IOP)降低剂进入I期临床试验阶段。LX-7101在兔子给药后1小时至6小时的时间点显示出显着的IOP降低[1]。评估局部剂量的LX-7101对小鼠,大鼠和兔眼睛的耐受性。在非GLP单剂量研究中,在高达0.5％的剂量下耐受性良好。在小鼠眼压测定中,与0.1％制剂相比,LX-7101(5％)实现了额外的IOP降低(5.0mmHg总降低),并且表现出长时间的作用,IOP在给药后8小时内未返回基线。[2]。
参考文献：
[1].BolandS,etal.Design,synthesisandbiologicalcharacterizationofselectiveLIMKinhibitors.Bioorganic&MedicinalChemistryLetters(2015),25(18),4005-4010.
[2].HarrisonBA,etal.DiscoveryandDevelopmentofLX7101,aDualLIM-KinaseandROCKInhibitorfortheTreatmentofGlaucoma.ACSMedicinalChemistryLetters(2015),6(1),84-88.
LX7101物理化学性质
分子式：C23H29N7O3
分子量：451.52100
精确质量：451.23300
PSA：129.47000
LogP：3.34900
储存条件：2-8℃
LX7101英文别名
：LX7101
：3-(4-(aminomethyl)-1-(5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamido)phenyldimethylcarbamate
：3-(4-(aminomethyl)-1-(5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamido)phenyldimethylcarbamate
LX7101重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
LX7101
LX7101
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
