ONO 8130

ONO8130名称

英文名：4-[6-[N-isobutyl-N-(4-methyl-2-thiazolylsulfonyl)amino]indan-5-yloxymethyl]benzoicacid

ONO8130生物活性

描述：ONO-8130是一种口服活性和选择性前列腺素EP1受体拮抗剂。ONO-8130阻断L6脊髓ERK的磷酸化。ONO-8130缓解环磷酰胺诱导的膀胱炎小鼠的膀胱疼痛。ONO-8130可用于间质性膀胱炎的研究[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PERK
靶点：

EP1Receptor

体内研究：ONO-8130(0.3-30mg/kg；口服预给药一次)以剂量依赖性方式强烈预防膀胱疼痛样行为和参考性痛觉过敏[1]。ONO-8130(30毫克/千克；口服一次)逆转已确定的膀胱炎相关膀胱疼痛【1】。ONO-8130(30mg/kg；口服一次)强烈抑制膀胱内注射PGE2引起的L6脊髓MDH、DCM和SPN中ERK的磷酸化[1]。动物模型：雌性ddY小鼠(18-22g,4-5周龄)[1]剂量：0.3、3、10和30mg/kg给药：口服,一次结果：以剂量依赖性方式强烈预防膀胱疼痛样行为和参考性痛觉过敏,但对增加的膀胱重量和血管通透性影响轻微。动物模型：雌性ddY小鼠(18-22g,4-5周龄,已建立IP环磷酰胺引起的膀胱疼痛)[1]剂量：10,30mg/kg给药：口服,一次(在i.p.环磷酰胺后2.75小时给药)结果：在急性期(环磷酰胺后3.5-4小时)显著减轻膀胱疼痛样伤害行为和参考性痛觉过敏。动物模型：雌性ddY小鼠(18-22g,4-5周龄,已确定由IP环磷酰胺引起的膀胱疼痛)[1]剂量：30mg/kg给药：口服,一次(在i.p.环磷酰胺后4.75小时给药)结果：显著抑制膀胱疼痛样伤害性行为,并倾向于减少持续期(环磷酰胺后5.5-6小时)的参考痛觉过敏。动物模型：雌性ddY小鼠(18-22g,4-5周龄,5nmol/只小鼠膀胱内注射PGE2)[1]剂量：30mg/kg给药：口服,一次结果：强烈抑制5nmol/只小鼠膀胱内注射PGE2引起的MDH、DCM和L6脊髓SPN中ERK的磷酸化,对DCM施加完全阻断,而对MDH和SPN的抑制作用是部分的。
参考文献：

[1].MikiT,etal.ONO-8130,aselectiveprostanoidEP1receptorantagonist,relievesbladderpaininmicewithcyclophosphamide-inducedcystitis.Pain.2011Jun;152(6):1373-1381.

ONO8130物理化学性质

分子式：C25H28N2O5S2
分子量：500.63
精确质量：500.14400
PSA：133.42000
LogP：6.14950

ONO 8130重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

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