MBQ-167
MBQ-167
常用名：MBQ-167
CAS号：2097938-73-1
英文名：MBQ-167
中文别名：N/A
MBQ-167名称
中文名：MBQ-167
英文名：MBQ-167
MBQ-167生物活性
描述：MBQ-167是Ras相关的C3型肉毒素底物(Rac)和细胞分裂周期蛋白(Cdc42)的双抑制剂,其对Rac1/2/3的IC50值为103nM,对Cdc42的IC50值为78nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>拉斯研究领域>>癌症
靶点：
Cdc42:78nM(IC50)
Ras1/2/3:103nM(IC50)
体外研究：MBQ-167(≥100nM)诱导转移性乳腺癌细胞的极性丧失。用500nMMBQ-167处理24小时导致约95％的细胞变圆并从转移的MDA-MB-231细胞中的基质上脱离。此外,MBQ-167在多种间充质癌细胞类型中诱导这种表型,包括GFP-HER2-BM,MDA-MB-468和Hs578t人乳腺癌细胞,以及Mia-PaCa-2胰腺癌细胞,SKOV3卵巢癌细胞。,AGS和NCI-N87胃癌细胞和SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞。用250nMMBQ-167处理24小时后,附着的MDA-MB-231细胞群显示出Rac活化降低约25％,而分离的细胞响应性降低~75％。在较早的时间(6h),用250或500nMMBQ-167处理诱导附着细胞群中Rac活性的抑制,而分离的群体表现出约40-50％的抑制[1]。
体内研究：MBQ-167处理的小鼠显示出肿瘤生长的统计学显着降低。在处死时,1.0mg/kgBW的MBQ-167导致肿瘤生长减少约80％,并且10mg/kgBWMBQ-167处理导致肿瘤生长减少~95％。由于EHop-016在10mg/kgBW时仅使肿瘤生长减少约40％,因此MBQ-167比EHop-016有效10倍。对于两种治疗(10天和11天),MBQ-167处理的小鼠表现出相似的倍增时间[1]。
动物实验：小鼠[1]使用4至5周龄的雌性无胸腺nu/nu小鼠。在异氟烷吸入下，在Matrigel中的GFP-HER2-BM细胞（~5×105）注射到第四右乳房脂肪垫以产生原位原发性肿瘤。在肿瘤建立后（接种后1周），将动物随机分成治疗组（n=6）。用载体（12.5％乙醇，12.5％Cremophor和75％1XPBSpH7.4）或1或10mg/kgBWMBQ-167通过腹膜内注射以100μL体积3Xakk处理小鼠。治疗一直持续到第65天处死[1]。
参考文献：
[1].Humphries-BickleyT,etal.CharacterizationofaDualRac/Cdc42InhibitorMBQ-167inMetastaticCancer.MolCancerTher.2017May;16(5):805-818.
MBQ-167物理化学性质
分子式：C22H18N4
分子量：338.41
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
MBQ-167重点介绍
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MBQ-167
MBQ-167
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
