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氨曲南

氨曲南

氨曲南

常用名:氨曲南

CAS号:78110-38-0

英文名:Aztreonam

中文别名:[2S-[2a,3b(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基)氨基]-2-氧化亚乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸|[2S-[2Α,3Β(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁基)氨基]-2-氧-1,1-亚乙基]氨基]氧基]-2-甲基丙酸

氨曲南名称

中文名:氨曲南
英文名:aztreonam
中文别名:[2S-[2a,3b(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基)氨基]-2-氧化亚乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸|[2S-[2Α,3Β(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁基)氨基]-2-氧-1,1-亚乙基]氨基]氧基]-2-甲基丙酸
英文别名:更多

氨曲南生物活性

描述:Aztreonam是单环β-内酰胺抗生素,与青霉素结合蛋白3(PBP-3)有较高亲和力。
相关类别:信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
参考文献:

[1].KobayashiY,etal.SynergywithaztreonamandarbekacinortobramycinagainstPseudomonasaeruginosaisolatedfromblood.JAntimicrobChemother.1992Dec;30(6):871-2.

[2].GuayDR,etal.Aztreonam,anewmonobactamantimicrobial.ClinPharm.1985Sep-Oct;4(5):516-26.

氨曲南物理化学性质

密度:1.83
熔点:227°C
分子式:C13H17N5O8S2
分子量:435.433
精确质量:435.051849
PSA:238.20000
LogP:-0.66
外观性状:白色至灰白色晶体
折射率:1.74
储存条件:

存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处。

稳定性:

指定条件下稳定,远离氧化物。

计算化学:

1、疏水参数计算参考值(XlogP):0.3

2、氢键供体数量:4

3、氢键受体数量:11

4、可旋转化学键数量:7

5、拓扑分子极性表面积(TPSA):202

6、重原子数量:28

7、表面电荷:0

8、复杂度:808

9、同位素原子数量:0

10、确定原子立构中心数量:0

11、不确定原子立构中心数量:0

12、确定化学键立构中心数量:0

13、不确定化学键立构中心数量:0

14、共价键单元数量:1

更多:

1.性状:白色结晶或者无色粉末。

2.密度(g/mL,25/4℃):1.83

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC):227

5.沸点(ºC,常压):未确定

6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7.折射率:未确定

8.闪点(ºC):未确定

9.比旋光度(º):未确定

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(KPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:溶于二甲基甲酰胺,微溶于甲醇,极微溶于乙醇,几不溶于甲苯、氯仿或乙酸乙酯。

氨曲南毒性和生态

氨曲南毒理学数据:

1、急性毒性:大鼠(口服)LD50:>10mg/kg大鼠(腹膜)LD50:2,549mg/kg大鼠(皮下)LD50:3,154mg/kg大鼠(静脉)LD50:2,001mg/kg小鼠(口服)LD50:>10mg/kg小鼠(腹膜)LD50:2,897mg/kg小鼠(皮下)LD50:3,906mg/kg小鼠(静脉)LD50:1,963mg/kg

由于食盐的LD50是3,000mg/kg,BPA的急性毒性程度与食盐同。

氨曲南生态学数据:

通常对水是不危害的,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。

氨曲南毒性英文版

氨曲南安全信息

个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲):Xn
风险声明(欧洲):20/21/22-36/37/38
安全声明(欧洲):S22-S24/25
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:2
RTECS号:UA2451400
海关编码:2942000000

氨曲南制备

以苏氨酸为原料,经氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺,用氯甲酸苄酯对α-氨基进行保护,用甲磺酰氯对β-羟基进行酯化,用硫酸四丁基铵盐对酰胺基进行磺化,然后在碳酸氢钾作用下环合成氮杂环丁烷衍生物,再氢解脱去保护基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮杂环丁烷。

上述得到的氮杂环丁烷衍生物和侧链噻唑衍生物脱水酰胺化,再水解脱去保护基得到氨曲南。

氨曲南海关

海关编码:2942000000

氨曲南文献36

更多文献:TolerabilityofaztreonamandcarbapenemsinpatientswithIgE-mediatedhypersensitivitytopenicillins.

J.AllergyClin.Immunol.135(4),972-6,(2015)

Studiesperformedonsampleslargerthan100subjectswithadocumentedIgE-mediatedhypersensitivitytopenicillinshavedemonstratedacross-reactivityrateofapproximately1%betweenpenicillinsa…


:InvitroantibacterialactivityofAZD0914,anewspiropyrimidinetrioneDNAgyrase/topoisomeraseinhibitorwithpotentactivityagainstGram-positive,fastidiousGram-Negative,andatypicalbacteria.

Antimicrob.AgentsChemother.59(1),467-74,(2014)

AZD0914isanewspiropyrimidinetrionebacterialDNAgyrase/topoisomeraseinhibitorwithpotentinvitroantibacterialactivityagainstkeyGram-positive(Staphylococcusaureus,Staphylococcusepiderm…


:AninvitrodeletioninribEencodinglumazinesynthasecontributestonitrofurantoinresistanceinEscherichiacoli.

Antimicrob.AgentsChemother.58(12),7225-33,(2014)

Nitrofurantoinhasbeenusedfordecadesforthetreatmentofurinarytractinfections(UTIs),butclinicallysignificantresistanceinEscherichiacoliisuncommon.Nitrofurantoinconcentrationsint…

氨曲南英文别名

:2-({[(1Z)-1-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-{[(2S,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl]amino}-2-oxoethylidene]amino}oxy)-2-methylpropanoicacid
:CAYSTON
:Nebactam
:[2S-[2a,3b(Z)]]-2-[[[1-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[(2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl)amino]-2-oxoethylidene]amino]oxy]-2-methylpropanoicAcid
:Azteronam
:SQ26,776
:(2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-Ammonio-1,3-thiazol-4-yl)-2-{[(2-carboxypropan-2-yl)oxy]imino}acetyl]amino}-2-methyl-4-oxoazetidine-1-sulfonate
:MFCD00072145
:sq26,776
:Azactam
:Primbactam
:(2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-Ammonio-1,3-thiazol-4-yl)-2-{[(2-carboxy-2-propanyl)oxy]imino}acetyl]amino}-2-methyl-4-oxo-1-azetidinesulfonate
:EINECS278-839-9
:Aztreon
:Azonam
:Azthreonam
:Propanoicacid,2-[[[(1Z)-1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[[(2S,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl]amino]-2-oxoethylidene]amino]oxy]-2-methyl-
:Aztreonam
:monobactam

氨曲南重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)

AnQuNa

氨曲南

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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