抗螺旋體鏈絲菌素
抗螺旋體鏈絲菌素
常用名:抗螺旋體鏈絲菌素
CAS号:7184-60-3
英文名:(-)-borrelidin
中文别名:疏螺体素|疏螺旋体素|抗螺旋體鏈絲菌素
抗螺旋體鏈絲菌素名称
中文名:抗螺旋体链丝菌素
英文名:borrelidin
中文别名:疏螺体素|疏螺旋体素|抗螺旋體鏈絲菌素
英文别名:更多
抗螺旋體鏈絲菌素生物活性
描述:Borrelidin(Treponemycin)是从Streptomycesrochei中分离的一种含氮大环内酯类抗生素,能作为抑制细菌和真核threonyl-tRNA合成酶的抑制剂,通过诱导细胞凋亡和介导G1期阻滞作用来靶向ALL细胞。Borrelidin(Treponemycin)是一种出芽酵母细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)Cdc28/Cln2的抑制剂,其IC50值为24μM。Borrelidin(Treponemycin)是一种强效的血管生成抑制剂,其IC50值为0.8nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin(Treponemycin)具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫K1株和FCR3株作用的IC50值分别为1.9nM和1.8nM。
相关类别:信号通路>>抗感染>>寄生物信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK
靶点:
IC50:24μM(Cdc28/Cln2)[2]
参考文献:
[1].HabibiD,etal.Borrelidin,asmallmoleculenitrile-containingmacrolideinhibitorofthreonyl-tRNAsynthetase,isapotentinducerofapoptosisinacutelymphoblasticleukemia.InvestNewDrugs.2012Aug;30(4):1361-70.
[2].TsuchiyaE,etal.Borrelidininhibitsacyclin-dependentkinase(CDK),Cdc28/Cln2,ofSaccharomycescerevisiae.JAntibiot(Tokyo).2001Jan;54(1):84-90.
[3].WakabayashiT,etal.Borrelidinisanangiogenesisinhibitor;disruptionofangiogeniccapillaryvesselsinarataortamatrixculturemodel.JAntibiot(Tokyo).1997Aug;50(8):671-6.
[4].OtoguroK,etal.Invitroandinvivoantimalarialactivitiesofanon-glycosidic18-memberedmacrolideantibiotic,borrelidin,againstdrug-resistantstrainsofPlasmodia.JAntibiot(Tokyo).2003Aug;56(8):727-9.
抗螺旋體鏈絲菌素物理化学性质
密度:1.1±0.1g/cm3
沸点:710.3±60.0°Cat760mmHg
熔点:143-145℃
分子式:C28H43NO6
分子量:489.644
闪点:383.4±32.9°C
精确质量:489.309052
PSA:127.85000
LogP:4.31
外观性状:白色至灰白色粉末
蒸汽压:0.0±5.1mmHgat25°C
折射率:1.539
储存条件:库房通风低温干燥,与食品原料分开存放
水溶解性:DMSO:1 mg/mL
抗螺旋體鏈絲菌素毒性和生态
:
抗螺旋體鏈絲菌素毒性英文版
抗螺旋體鏈絲菌素安全信息
个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲):T+
安全声明(欧洲):24/25
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:3
RTECS号:ED8750000
海关编码:29419090
抗螺旋體鏈絲菌素合成线路
抗螺旋體鏈絲菌素文献24
更多文献:FurthercharacterizationofBacillussubtilisantibioticbiosensorsandtheiruseforantibacterialmode-of-actionstudies.
Antimicrob.AgentsChemother.55(4),1784-6,(2011)
WefurtherexaminedtheusefulnessofpreviouslyreportedBacillussubtilisbiosensorsforantibacterialmode-of-actionstudies.ThebiosensorscouldnotdetectthetRNAsynthetaseinhibitorsmupiroci…
:
:Totalsynthesisofborrelidin.
J.Org.Chem.72,2744,(2007)
Thetotalsynthesisofborrelidinhasbeenachieved.ThebestfeatureofoursyntheticrouteismacrocyclizationatC11-C12fortheconstructionofan18-memberedringafteresterificationbetweentwo…
:
:Iterativedeoxypropionatesynthesisbasedonacopper-mediateddirectedallylicsubstitution:formaltotalsynthesisofborrelidin(C3-C11fragment).
Chemistry12(25),6684-91,(2006)
Anewiterativestrategyfortheflexiblepreparationofanyoligodeoxypropionatestereoisomerispresentedwhichreliesonano-DPPB-directedcoppermediatedallylicsubstitutionemployingenantiomer…
:
抗螺旋體鏈絲菌素英文别名
:Borrelidin
:Cyclopentanecarboxylicacid,2-[(2S,4Z,6Z,8R,9S,11R,13S,15S,16S)-7-cyano-8,16-dihydroxy-9,11,13,15-tetramethyl-18-oxooxacyclooctadeca-4,6-dien-2-yl]-,(1R,2R)-
:Borrelidine
:QuinquangulinK031
:2-(7-CYANO-8,16-DIHYDROXY-9,11,13,15-TETRAMETHYL-18-OXOOXACYCLOOCTADECA-4,6-DIEN-2-YL)-CYCLOPENTANECARBOXYLICACID
:QuinquangulinK182
:Cyclopentanecarboxylicacid,2-[(2S,4E,6Z,8R,9S,11R,13S,15S,16S)-7-cyano-8,16-dihydroxy-9,11,13,15-tetramethyl-18-oxooxacyclooctadeca-4,6-dien-2-yl]-,(1R,2R)-
:(1R,2R)-2-[(2S,4Z,6Z,8R,9S,11R,13S,15S,16S)-7-Cyano-8,16-dihydroxy-9,11,13,15-tetramethyl-18-oxooxacyclooctadeca-4,6-dien-2-yl]cyclopentanecarboxylicacid
:(1R,2R)-2-[(2S,4E,6Z,8R,9S,11R,13S,15S,16S)-7-Cyano-8,16-dihydroxy-9,11,13,15-tetramethyl-18-oxooxacyclooctadeca-4,6-dien-2-yl]cyclopentanecarboxylicacid
:(-)-borrelidine
:TREPONEMYCIN
抗螺旋體鏈絲菌素重点介绍
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素),如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等;有机合成药主要是由基本有机化工原料,经一系列有机化学反应而制得的药物(如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等)
KangLuoXuan體鏈絲JunSu
抗螺旋體鏈絲菌素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: