CYM5442 hydrochloride
CYM5442 hydrochloride
常用名：CYM5442 hydrochloride
CAS号：1783987-80-3
英文名：CYM 5442 hydrochloride
中文别名：N/A
CYM5442hydrochloride名称
英文名：CYM5442hydrochloride
CYM5442hydrochloride生物活性
描述：CYM5442hydrochloride是一种有效的,高选择性和口服活性的鞘氨醇1-磷酸(S1P1)受体激动剂,EC50为1.35nM。CYM5442hydrochloride对S1P2,S1P3,S1P4和S1P5无活性。CYM5442hydrochloride激活依赖S1P1的p42/p44-MAPK磷酸化。CYM5442hydrochloride具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体研究领域>>神经疾病
靶点：
EC50:1.35nM(Sphingosine1-phosphate(S1P1)receptor)[1]
体外研究：CYM5442(0.5μM；0-60分钟；HEK293细胞)处理以时间依赖的方式刺激P32正磷酸盐标记细胞中的S1P1磷酸化[1]。CYM5442在EC50为46nm的S1P1转染CHO-K1细胞中激活S1P1依赖的p42/p44MAPK磷酸化。丙氨酸突变株R120与CYM5442(EC50为67nm)共孵育时仍能保持p42/p44MAPK活性。CYM-5442对E121A-S1P1细胞p42/p44-MAPK的激活呈浓度依赖性,平均EC50值为134nm[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：稳定表达S1P1与GFP融合的HEK293细胞,羧端浓度：0.5μM孵育时间：0分钟、2分钟、5分钟、10分钟、30分钟、60分钟。结果：刺激S1P1磷酸化呈时间依赖性。
体内研究：CYM5442(1mg/kg；腹腔注射；每日；5天；成年雄性白化Wistar大鼠)治疗显示视觉诱发电位(VEP)的视觉功能保持。视网膜神经纤维层(RNFL)在CYM治疗的动物中明显较载体厚[2]。动物模型：成年雄性白化Wistar大鼠(8～10周龄,180～230g)感染眼内皮素-1(ET-1)[2]剂量：1mg/kg,腹腔注射,每日1次,连续5d,结果：视觉诱发电位(VEP)显示视觉功能保留。视网膜神经节细胞(RGCs)明显增多。
参考文献：
[1].Gonzalez-CabreraPJ,etal.FullpharmacologicalefficacyofanovelS1P1agonistthatdoesnotrequireS1P-likeheadgroupinteractions.MolPharmacol.2008Nov;74(5):1308-18.
[2].BlancoR,etal.TheS1P1receptor-selectiveagonistCYM-5442protectsretinalganglioncellsinendothelin-1inducedretinalganglioncellloss.ExpEyeRes.2017Nov;164:37-45.
CYM5442hydrochloride物理化学性质
分子式：C23H28ClN3O4
分子量：445.94
CYM5442 hydrochloride重点介绍
【CYM5442 hydrochloride】凯途网CYM5442 hydrochlorideCAS号：1783987-80-3，CYM5442 hydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询CYM5442 hydrochloride。
感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
CYM5442hydrochloride
CYM5442 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
