H-89二盐酸盐

H-89二盐酸盐名称

中文名：N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺
英文名：N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-IsoquinolineSulfonamide
中文别名：N-[2-[[3-(4-溴苯基)-2-丙烯-1-基]氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺|H-89二盐酸盐|H-89二盐酸盐|H-89二盐酸盐
英文别名：更多

H-89二盐酸盐生物活性

描述：H-89是一种有效的proteinkinaseA抑制剂,IC50值为48nM,对PKG,PKC,CaseinKinase和其他激酶的抑制作用很弱。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PKA信号通路>>干细胞及Wnt通路>>PKA研究领域>>其他
靶点：

IC50:48nM(proteinkinaseA)

体外研究：H-89以与ATP竞争的方式抑制蛋白激酶A.H-89引起剂量依赖性抑制毛喉素诱导的蛋白质磷酸化,而PC12D细胞中细胞内环AMP水平没有降低。H-89显着抑制毛喉素诱导的PC12D细胞的神经突向外生长。H-89(30μM)抑制PC12D细胞裂解物中cAMP依赖性组蛋白IIb磷酸化活性[1]。H-89(1-2μM)显着减慢大鼠皮肤纤维的再生速率,这很可能是由于它有害地影响T-系统潜力。H-89(10-100μM)抑制SR对净Ca2+的摄取,并影响大鼠皮肤纤维中收缩装置的Ca32敏感性[2]。
体内研究：H-89(0.2mg/100g,ip)显着增加PTZ处理的动物的癫痫发作潜伏期和阈值。H-89(0.05,0.2mg/100g,ip)可预防bucladesine(300nM)的致癫痫活性,并显着增加癫痫发作潜伏期和癫痫发作阈值[3]。
激酶实验：通过测量32P从[γ-32P]ATP向底物的转移，在30℃下测定激酶活性2-5分钟。加入100μg牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL20％三氯乙酸终止反应。将样品以3000rpm离心10分钟，将沉淀重悬于5％三氯乙酸溶液中，将最终沉淀物溶于1mL1NNaOH中，并在液体闪烁计数器中测量放射性。
细胞实验：培养48小时后，将PCl2D细胞在含有30μMH-89的测试培养基中培养1小时，然后暴露于含有10μM毛喉素和30μMH-89的新鲜培养基中。用橡胶警察刮下细胞，并在0.5mL6％三氯乙酸存在下超声处理。为了提取三氯乙酸，加入2mL石油醚，将制剂混合并以3000rpm离心10分钟。在吸出上层后，残留样品溶液用于测定。
动物实验：获得重20-25g的雄性白化小鼠。在静脉注射前30分钟腹膜内（ip）给予己酮可可碱（25,50,100mg/kg），布拉克丁（50,100,300nM/小鼠）和H-89（0.05,0.1,0.2mg/100g）（iv））输注PTZ。在组合组中，在PTZ输注前45和30分钟注射第一和第二组分。在所有组中，各个对照动物接收适当体积的载体。对于静脉输注，将针插入侧尾静脉，通过窄片胶带固定到尾静脉，并允许动物自由移动。以1mL/min的浓度速率输注PTZ溶液。
参考文献：

[1].ChijiwaT,etal.Inhibitionofforskolin-inducedneuriteoutgrowthandproteinphosphorylationbyanewlysynthesizedselectiveinhibitorofcyclicAMP-dependentproteinkinase,N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide(H-89),ofPC12D

[2].BlazevR,etal.EffectsofthePKAinhibitorH-89onexcitation-contractioncouplinginskinnedandintactskeletalmusclefibres.JMuscleResCellMotil.2001;22(3):277-86.

[3].Hosseini-ZareMS,etal.EffectsofpentoxifyllineandH-89onepileptogenicactivityofbucladesineinpentylenetetrazol-treatedmice.EurJPharmacol.2011Nov30;670(2-3):464-70.

H-89二盐酸盐物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：639.7±65.0°Cat760mmHg
熔点：195-200°C
分子式：C20H20BrN3O2S
分子量：446.361
闪点：340.7±34.3°C
精确质量：445.045959
PSA：79.47000
LogP：3.03
外观性状：灰白色粉末
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.653
储存条件：

密闭于2-8ºC阴凉干燥环境中

稳定性：

遵照规定使用和储存则不会分解。

水溶解性：H2O:≥10 mg/mL
分子结构：

1、摩尔折射率：113.72

2、摩尔体积（m3/mol）：310.7

3、等张比容（90.2K）：853.1

4、表面张力（dyne/cm）：56.8

5、极化率（10-24cm3）：45.08

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3.5

2、氢键供体数量：2

3、氢键受体数量：5

4、可旋转化学键数量：8

5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：71.1

6、重原子数量：27

7、表面电荷：0

8、复杂度：570

9、同位素原子数量：0

10、确定原子立构中心数量：0

11、不确定原子立构中心数量：0

12、确定化学键立构中心数量：1

13、不确定化学键立构中心数量：0

14、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：灰白色粉末

2.密度（g/mL,25/4℃）：无可用

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

4.熔点（ºC）：195-200

5.沸点（ºC,常压）：无可用

6.沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

7.折射率：无可用

8.闪点（ºC）：无可用

9.比旋光度（º）：无可用

10.自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

11.蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

13.燃烧热（KJ/mol）：无可用

14.临界温度（ºC）：无可用

15.临界压力（KPa）：无可用

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

17.爆炸上限（%,V/V）：无可用

18.爆炸下限（%,V/V）：无可用

19.溶解性：溶于水，>10mg/mL

H-89二盐酸盐MSDS

：H-89二盐酸盐MSDS英文版

H-89二盐酸盐毒性和生态

：

H-89二盐酸盐生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

H-89二盐酸盐毒性英文版

H-89二盐酸盐安全信息

安全声明(欧洲)：S22-S24/25
WGK德国：3

H-89二盐酸盐英文别名

：N-(2-{[(2E)-3-(4-Bromophenyl)-2-propen-1-yl]amino}ethyl)-5-isoquinolinesulfonamide
：MFCD00214119
：5-Isoquinolinesulfonamide,N-[2-[[(2E)-3-(4-bromophenyl)-2-propen-1-yl]amino]ethyl]-
：N-(2-((3-(4-Bromophenyl)allyl)amino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamidedihydrochloride
：N-[2-(4-bromocinnamylamino)ethyl]isoquinoline-5-sulfonamide
：H-89
：N-(2-{[(2E)-3-(4-bromophenyl)prop-2-en-1-yl]amino}ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide
：H89dihydrochloride,N-[2-[[3-(4-Bromophenyl)-2-propenyl]amino]ethyl]-5-isoquinolinesulfonamidedihydrochloride
：H-89dihydrochloride
：H89

H-89二盐酸盐重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

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H-89二鹽酸鹽