帕利瑞韦二水合物
帕利瑞韦二水合物
常用名：帕利瑞韦二水合物
CAS号：1456607-71-8
英文名：Paritaprevir dihydrate
中文别名：N/A
帕利瑞韦二水合物名称
中文名：帕利瑞韦二水合物
英文名：Paritaprevirdihydrate
英文别名：更多
帕利瑞韦二水合物生物活性
描述：Paritaprevir(ABT-450)二水合物是一种高效、口服活性和抗病毒的非结构蛋白3/4A(NS3/4A)蛋白酶抑制剂,其EC50分别为1和0.21nM,抗HCV1a和1b。二水合帕利他普利也是SARS-CoV3CLpro抑制剂,IC50为1.31μM。帕利他普利二水合物主要由细胞色素P450(CYP)3A代谢。利托那韦(一种CYP450抑制剂)[1][2][3][4]可提高二水合帕利他普利的血浆浓度和半衰期。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>SARS冠状病毒信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HCV蛋白酶
靶点：
EC50:1nM(HCV1a),0.21nM(HCV1b)[1]IC50:1.31μM(SARS-CoV3CLpro)[3]
体外研究：帕利他普利对HCVGT1-4和GT6具有体外抗病毒活性(EC50范围为0.09至19nM),对GT4a的EC50为0.09nM[2]。
体内研究：Paritaprevir、Ritonavir、Ombitasvir(NS5A蛋白抑制剂)和Dasabuvir(NS5B非核苷聚合酶抑制剂)与或不含RBV的组合已被批准用于治疗HCV基因型1感染[1][4]。帕利他普利的急性毒性被认为是低的。单次口服剂量≤600mg/kg大鼠和≤狗的100mg/kg不会导致死亡,耐受性良好。然而,由于帕利他普韦不使用利托那韦作为PK增强剂,因此暴露量较低,尤其是在雄性大鼠中(大鼠600mg/kg,雄性：Cmax1.82μg/mL,AUC0-248.89μg·h/mL；犬100mg/kg；平均：Cmax61.3μg/mL,AUC00-24285μg.h/mL)。
参考文献：
[1].SmithMA,etal.Profileofparitaprevir/ritonavir/ombitasvirplusdasabuvirinthetreatmentofchronichepatitisCvirusgenotype1infection.DrugDesDevelTher.2015Nov13;9:6083-94.
[2].SchnellG,etal.HepatitisCVirusGenotype4ResistanceandSubtypeDemographicCharacterizationofPatientsTreatedwithOmbitasvirplusParitaprevir/ritonavir.AntimicrobAgentsChemother.2015Aug17.pii:AAC.01229-15.
[3].QiSun,etal.Bardoxoloneandbardoxolonemethyl,twoNrf2activatorsinclinicaltrials,inhibitSARS-CoV-2replicationandits3C-likeprotease.SignalTransductTargetTher.2021May29;6(1):212.
[4].MenonRM,etal.Drug-druginteractionprofileoftheall-oralanti-hepatitisCvirusregimenofparitaprevir/ritonavir,ombitasvir,anddasabuvir.JHepatol.2015Jul;63(1):20-9.
帕利瑞韦二水合物物理化学性质
分子式：C40H43N7O7S.2(H2O)
分子量：801.908
精确质量：801.315613
帕利瑞韦二水合物英文别名
：UNII:HRQ5901O78
：Paritaprevirdihydrate
：Cyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide,N-(cyclopropylsulfonyl)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydro-6-[[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino]-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-,(2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-,hydrate(1:2)
：(2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-6-{[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino}-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamidedihydrate
帕利瑞韦二水合物重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
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帕利瑞韋二水合物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
