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盐酸HEAT(BE2254)

盐酸HEAT(BE2254)

盐酸HEAT(BE2254)

常用名:盐酸HEAT(BE2254)

CAS号:30007-39-7

英文名:HEAT hydrochloride

中文别名:N/A

盐酸HEAT(BE2254)名称

中文名:HETA-盐酸盐
英文名:2-(4-hydroxyphenyl)ethyl-[(1-oxo-3,4-dihydro-2H-naphthalen-2-yl)methyl]azanium,chloride
英文别名:更多

盐酸HEAT(BE2254)生物活性

描述:HEAT(BE2254)盐酸盐是一种选择性α1肾上腺素能受体拮抗剂。苯乙胺衍生物盐酸热显示α1a、α1b和α1c的PKI分别为9、9.1和8.57[1][2]。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病
体外研究:BE2254抑制(-)-去甲肾上腺素介导的糖异生增加,K,sub>B为0.74nM[2]。α-1选择性拮抗剂[125I]BE2254用于特异性标记一类结合位点,其解离常数为131.0μm,最大结合容量为17.6fmol/mg蛋白质。儿茶酚胺竞争[125I]BE2254立体特异性结合,并具有(-)-肾上腺素大于(-)-去甲肾上腺素远大于(-)-异丙肾上腺素的特征性α肾上腺素能效力系列。α-1选择性拮抗剂哌唑嗪(Kd=2.4nm)在竞争[125I]BE2254结合方面比α-2选择性拮抗剂育亨宾(Kd=2900nm)[3]更有效。
参考文献:

[1].ChiuG,etal.Designandsynthesisofanalpha1a-adrenergicreceptorsubtype-selectiveantagonistfromBE2254.ChemBiolDrugDes.2006;67(6):437-439.

[2].McPhersonGA,etal.Astudyofalpha1-adrenoceptorsinratrenalcortex:comparisonof[3H]-prazosinbindingwiththealpha1-adrenoceptormodulatinggluconeogenesisunderphysiologicalconditions.BrJPharmacol.1982;77(1):177-184.

[3].TsujimotoG,etal.Alphaadrenergicreceptorsintherabbitbladderbasesmoothmuscle:alpha-1adrenergicreceptorsmediatecontractileresponses.JPharmacolExpTher.1986;236(2):384-389.

盐酸HEAT(BE2254)物理化学性质

沸点:492.8ºCat760mmHg
分子式:C19H22ClNO2
分子量:331.83600
闪点:251.9ºC
精确质量:331.13400
PSA:49.33000
LogP:4.16250
储存条件:

密封、在-20ºC下保存

稳定性:

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应

计算化学:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:4

6.拓扑分子极性表面积53.9

7.重原子数量:23

8.表面电荷:0

9.复杂度:362

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

更多:

1.性状:未确定

2.密度(g/mL,20℃):未确定

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC):未确定

5.沸点(ºC,常压):未确定

6.沸点(ºC,KPa):未确定

7.折射率:未确定

8.闪点(ºC):未确定

9.比旋光度(º):未确定

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(Pa,20ºC):未确定

12.饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(KPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:未确定

盐酸HEAT(BE2254)毒性和生态

盐酸HEAT(BE2254)毒理学数据:

1、急性毒性:大鼠经口LD50:650mg/kg

大鼠静脉注射LD50:22500μg/kg

小鼠经口LD50:730mg/kg

小鼠静脉注射LD50:33mg/kg

盐酸HEAT(BE2254)生态学数据:

若无政府许可,勿将材料排入周围环境。

盐酸HEAT(BE2254)毒性英文版

盐酸HEAT(BE2254)英文别名

:HEAT
:HEAThydrochloride
:BE-2254hydrochloride

盐酸HEAT(BE2254)重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

YanSuanHEAT(BE2254)

鹽酸HEAT(BE2254)

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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