PP1模拟II,1NM-PP1
PP1模拟II,1NM-PP1
常用名：PP1模拟II,1NM-PP1
CAS号：221244-14-0
英文名：1-NM-PP1
中文别名：N/A
PP1模拟II,1NM-PP1名称
中文名：4-氨基1-叔丁基-3-(1'-萘甲基)吡唑并[3,4-D]嘧啶
英文名：1-nm-pp1
英文别名：更多
PP1模拟II,1NM-PP1生物活性
描述：1-NM-PP1是可渗透细胞的蛋白激酶D(PKD)抑制剂,IC50为0.398μM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>PKD研究领域>>癌症
靶点：
Cdk7as/as:50nM(IC50)
体外研究：来自Cdk7as/as或Cdk7+/+细胞的Cdk7被免疫沉淀并测试其对含PolIICTD的融合蛋白(GST-CTD)和人Cdk2的激酶活性。从突变体中回收的Cdk7,但不是野生型细胞,被1-NM-PP1(1-NMPP1)抑制,与任一底物的IC50为~50nM。用Cdk7as/替换野生型Cdk7也使得对1-NM-PP1敏感的HCT116细胞生长。在没有1-NM-PP1的情况下,野生型和Cdk7as/as细胞的群体倍增时间分别为~17.9和~20.2h,在异步培养中具有相似的细胞周期分布,表明Cdk7功能受到的影响最小。F91G突变本身。纯合的Cdk7as/as细胞对1-NM-PP1敏感,然而,在暴露1-NM-PP196小时后通过细胞活力(MTT)测定测得IC50~100nM。相反,野生型HCT116细胞对10μM1-NM-PP1具有抗性。10μM1-NM-PP1的添加延缓了突变体的G1/S进展,但不抑制野生型细胞的G1/S进展。当与血清同时添加至Cdk7as/作为细胞时,1-NM-PP1防止在接下来的15小时内任何进展至S期。24小时后,有证据表明,Cdk7as/作为从血清饥饿中直接释放到含有1-NM-PP1的培养基中的细胞进入S期,而一部分保留在G1中。在血清添加后3小时或6小时添加1-NM-PP1可延迟S期进入约7小时或约3小时[1]。
激酶实验：进行免疫印迹和免疫沉淀以及免疫复合物的激酶测定。为了测量Cdk1/细胞周期蛋白B组装，从有丝分裂或G2细胞中提取（200μg总蛋白）与2μM1-NM-PP1或DMSO预孵育，然后加入500ng纯化的细胞周期蛋白B1，氨基末端用六组氨酸标记和Myc表位，以及ATP再生系统。在指出的情况下，孵育用400ng纯化的Csk1或600ng野生型或类似物敏感的T-环磷酸化的Cdk7/细胞周期蛋白H/Mat1复合物补充。在室温下90分钟后，用抗Myc抗体免疫沉淀Myc-细胞周期蛋白B和相关蛋白，并用抗Myc和抗Cdk1抗体对免疫复合物进行免疫印迹，并测试组蛋白H1激酶活性[1]。
细胞实验：通过在无血清培养基中孵育48小时使野生型或Cdk7as/作为HCT116细胞同步，并释放到含有10％胎牛血清的培养基中。进行与胸苷或诺考达唑的同步，并通过流式细胞术分析细胞周期分布。通过MTT测定法测量细胞活力[1]。
参考文献：
[1].LarochelleS,etal.RequirementsforCdk7intheassemblyofCdk1/cyclinBandactivationofCdk2revealedbychemicalgeneticsinhumancells.MolCell.2007Mar23;25(6):839-50.
PP1模拟II,1NM-PP1物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：545.7±45.0°Cat760mmHg
熔点：175-176ºC
分子式：C20H21N5
分子量：331.414
闪点：283.8±28.7°C
精确质量：331.179688
PSA：69.62000
LogP：3.96
外观性状：白色水晶般的固体
蒸汽压：0.0±1.5mmHgat25°C
折射率：1.675
储存条件：2-8℃
PP1模拟II,1NM-PP1英文别名
：1-(2-Methyl-2-propanyl)-3-(1-naphthylmethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
：1-NM-PP1
：1-tert-butyl-3-(naphthalen-1-ylmethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
：1-(1,1-dimethylethyl)-3-(1-naphthalenylmethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
：1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine,1-(1,1-dimethylethyl)-3-(1-naphthalenylmethyl)-
：1-tert-butyl-3-(naphthalen-1-ylmethyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
：4-Amino-1-tert-butyl-3-(1'-naphthylmethyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
：MutantKinasesInhibitorII
：PP1AnalogII,1NM-PP1
：1-NMPP1
PP1模拟II,1NM-PP1重点介绍
【PP1模拟II,1NM-PP1】凯途网PP1模拟II,1NM-PP1CAS号：221244-14-0，PP1模拟II,1NM-PP1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询PP1模拟II,1NM-PP1。
免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
PP1MoNiII,1NM-PP1
PP1模擬II,1NM-PP1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
