米诺环素
米诺环素
常用名：米诺环素
CAS号：10118-90-8
英文名：Minocycline
中文别名：4,7-双(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺|二甲胺四环素|7-二甲胺基-6-去甲基-6-去氧四环素
米诺环素名称
中文名：米诺环素
英文名：minocycline
中文别名：4,7-双(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺|二甲胺四环素|7-二甲胺基-6-去甲基-6-去氧四环素
英文别名：更多
米诺环素生物活性
描述：米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病研究领域>>感染信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53研究领域>>炎症/免疫信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIF/HIF脯氨酰-羟化酶研究领域>>代谢疾病研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>钾通道信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
L-typecalciumchannel
体外研究：米诺环素(0-100μM,24-72小时)抑制卵巢癌细胞系(OVCAR-3、SKOV-3和A2780)的增殖和克隆形成活性[3]。米诺环素(0-100μM,24-48小时)通过抑制细胞周期蛋白和抑制DNA掺入来阻止细胞周期[3]。米诺环素(0-100μM,72小时)诱导卵巢癌细胞系中的细胞凋亡[3]。米诺环素显示出直接的神经元保护,这种保护模式可能与线粒体完整性和细胞色素c的保存有关,随后抑制caspase依赖性和caspase非依赖性细胞死亡[2]。米诺环素导致缺氧诱导因子(HIF)-1α的抑制,伴随着p53蛋白水平的上调和AKT/mTOR/p70S6K/4E-BP1途径的失活[6]。细胞增殖试验[3]细胞系：人卵巢癌细胞系(OVCAR-3、SKOV-3和A2780)和原代细胞(HEK-293、HMEC、HUVEC、ATCC)浓度：0、1、10、50和100μM孵育时间：24、48或
体内研究：米诺环素(0-30mg/kg,口服,每日4周)抑制雌性裸鼠OVCAR-3肿瘤生长[3]。在大剂量腹腔注射时,米诺环素(IP)是脑缺血动物模型中的有效神经保护剂[1]。米诺环素(0-40mg/kg,IP,一次)可显著减轻甲基苯丙胺诱导的小鼠过度运动和行为敏化[2]。米诺环素(3和10mg/kg,静脉注射一次)可有效减少暂时性大脑中动脉闭塞模型(TMCAO)中的梗死面积[1]。二甲胺四环素(3-10mg/kg,静脉注射一次)的血清水平(3mg/kg)与标准200mg剂量后的人体水平相似[1]。米诺环素减轻大鼠缺血诱发的室性心律失常。这种效应可能与PI3K/Akt信号通路、线粒体KATP通道和L型Ca2+通道的激活有关[7]。动物模型：雌性裸鼠(6周龄,每组9只,将OVCAR-3细胞经皮下注射至左侧腹壁
参考文献：
[1].XuL,etal.Lowdoseintravenousminocyclineisneuroprotectiveaftermiddlecerebralarteryocclusion-reperfusioninrats.BMCNeurol.2004Apr26;4:7.
[2].ZhangL,etal.Protectiveeffectsofminocyclineonbehavioralchangesandneurotoxicityinmiceafteradministrationofmethamphetamine.ProgNeuropsychopharmacolBiolPsychiatry.2006Dec30;30(8):1381-93.
[3].PourgholamiMH,etal.Minocyclineinhibitsgrowthofepithelialovariancancer.GynecolOncol.2012May;125(2):433-40.
[4].Molina-HernándezM,etal.Antidepressant-likeactionsofminocyclinecombinedwithseveralglutamateantagonists.ProgNeuropsychopharmacolBiolPsychiatry.2008Feb15;32(2):380-6.
[5].RitchieDJ,etal.Areviewofintravenousminocyclinefortreatmentofmultidrug-resistantAcinetobacterinfections.ClinInfectDis.2014Dec1;59Suppl6:S374-80.
[6].Ataie-KachoieP,etal.Minocyclineattenuateshypoxia-induciblefactor-1αexpressioncorrelatedwithmodulationofp53andAKT/mTOR/p70S6K/4E-BP1pathwayinovariancancer:invitroandinvivostudies.AmJCancerRes.2015Jan15;5(2):575-88.
[7].HuX,WuB,WangX,XuC,HeB,CuiB,LuZ,JiangH.Minocyclineattenuatesischemia-inducedventriculararrhythmiasinrats.EurJPharmacol.2011Mar11;654(3):274-9.
米诺环素物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：803.3±65.0°Cat760mmHg
分子式：C23H27N3O7
分子量：457.476
闪点：439.6±34.3°C
精确质量：457.184906
PSA：164.63000
LogP：-0.65
外观性状：亮黄色-橙色非晶形的固体
蒸汽压：0.0±3.0mmHgat25°C
折射率：1.718
米诺环素毒性和生态
：
米诺环素毒性英文版
米诺环素合成线路
：
盐酸米诺环素
13614-98-7
~%
米诺环素
10118-90-8
：文献：WO2010/33939A1,;Page/Pagecolumn36;
：
(二甲基氨基)三甲基锡
993-50-0
7-iodosancycline
113164-67-3
~66%
米诺环素
10118-90-8
：文献：TheJournaloforganicchemistry,,vol.67,#14p.5025-5027
米诺环素英文别名
：(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-Bis(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-2-tetracenecarboximidicacid
：Minocyclin
：Minocin
：7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline
：(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-Bis(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-2-tetracenecarboxamide
：4S-(4a,4aa,5aa,12aa)-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide
：Minocyclinum
：[4S-(4a,4aa,5aa,12aa)]-4,7-Bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide
：2-Naphthacenecarboximidicacid,4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-,(4S,4aS,5aR,12aS)-
：Apo-Minocycline
：(4S,4aS,5aR,12aR)-4,7-bis(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrahydroxy-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide
：(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-bis(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide
：2-Naphthacenecarboxamide,4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-,(4S,4aS,5aR,12aS)-
：Minocycline
：Arestin
：7-(N,N-dimethylamino)sancycline
：Aknemin
：Minocyclinum[INN-Latin]
：EINECS237-099-7
：Dynacin
：Minociclina
：MFCD00083669
米诺环素重点介绍
【米诺环素】凯途网米诺环素CAS号：10118-90-8，米诺环素MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询米诺环素。
内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
MiNuoHuanSu
米諾環素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
