盐酸吐根酚碱
盐酸吐根酚碱
常用名:盐酸吐根酚碱
CAS号:5853-29-2
英文名:Cephaeline Dihydrochloride
中文别名:N/A
盐酸吐根酚碱名称
中文名:盐酸吐根酚碱
英文名:(-)-cephaelinedihydrochloride
英文别名:更多
盐酸吐根酚碱生物活性
描述:(-)-Cephaelinedihydrochloride是Cephaelinedihydrochloride的一种对映异构体。Cephaelinedihydrochloride是选择性的CYP2D6抑制剂,IC50为121μM。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450研究领域>>其他
靶点:
IC50:121μM(CYP2D6)[1]Ki:54μM(CYP2D6)[1]
体外研究:CYP2D6显示出产生9-O-去甲基美金的最高代谢活性,而该酶也显示出产生Cephaeline的显着代谢活性。Cephaeline对CYP2C9,CYP2D6和CYP3A4的IC50分别超过1000,121和1000μM。进行进一步的实验以确定Cephaeline对CYP2D6和CYP3A4活性的抑制常数(Ki)。对于CYP2D6和CYP3A4,各种Cephaeline浓度的Dixon图的图形分析对于CYP2D6和CYP3A4分别产生54和355μM的Kis:1]。
激酶实验:将Cephaeline溶解在甲醇中,得到浓度为0.1,1,10,100μM(只有茶碱-O-去甲基酶活性与Cephaeline;0.0985,2001年6月6790.985,9.85,98.5μM)[1]。在不存在和存在上述浓度的Cephaeline或Emetine的情况下,将人肝微粒体蛋白与选择的标记物底物一起孵育(1-100μM,仅使用Cephaeline的茶碱-O-脱甲基酶活性;0.0985-98.5μM,终浓度)。选择孵育条件使得产物形成相对于孵育时间和蛋白质浓度都是线性的,其中底物浓度等于或低于每种酶的Km。呋喃茶碱,磺胺苯丙胺,反苯环丙胺,奎尼丁和酮康唑,CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4的选择性抑制剂的作用也分别在相同的微粒体样品中测定,以提供与Cephaeline和Emetine的抑制电位(IC50)的比较。朝着个人的CYP形式。Cephaeline和Emetine的Ki是通过使用相同的汇集的微粒体样品来确定的。这通过改变初始底物浓度(bufuralol8,16和32μM;睾酮45,90和180uM)并使用10,50和100μM的几种抑制剂浓度来实现。通过对Dixon图的图形分析估计Kis。这些值随后用作非线性最小二乘回归分析的初始估计[1]。
参考文献:
[1].AsanoT,etal.MetabolismofipecacalkaloidsCephaelineandEmetinebyhumanhepaticmicrosomalcytochromeP450s,andtheirinhibitoryeffectsonP450enzymeactivities.BiolPharmBull.2001Jun;24(6):678-82.
盐酸吐根酚碱物理化学性质
分子式:C28H40Cl2N2O4
分子量:539.53
PSA:63.19000
LogP:5.70910
储存条件:室温
盐酸吐根酚碱毒性和生态
:
盐酸吐根酚碱毒性英文版
盐酸吐根酚碱安全信息
危险品运输编码:1544
包装等级:III
危险类别:6.1(b)
盐酸吐根酚碱英文别名
:10,11,7'-Trimethoxy-emetan-6'-ol,Hydrochlorid
:cephaelinedihydrochloride
:10,11,7'-trimethoxy-emet-1'-ene-9,6'-diol
:Alangicine
:10,11,7'-trimethoxy-emetan-6'-ol,dihydrochloride
:10,11,7'-Trimethoxy-emetan-6'-ol,Dihydrochlorid
:EINECS227-463-3
:(-)-Cephaeline(dihydrochloride)
盐酸吐根酚碱重点介绍
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食品有许多种类,从食品的生命状态而言,有天然食品与人造食品的区别。就天然食品来说,有些可以直接培养出新的生命,比如鸡蛋、小麦、水稻种子等。多数天然食品虽不能培养出新的生命,但含有一定的生物组织、活性细胞,例如大米、肉食、牛奶、水果、蔬菜等。这些天然食品可以产生不同程度的生物光子辐射。相关的测量和分析可以获得有关食品质量的信息,比如新鲜度。
YanSuanTuGenFenJian
鹽酸吐根酚堿
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: