KCL-440
KCL-440
常用名：KCL-440
CAS号：651029-09-3
英文名：KCL-440
中文别名：N/A
KCL-440名称
英文名：4-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]-5-hydroxy-2H-isoquinolin-1-one
英文别名：更多
KCL-440生物活性
描述：KCL-440是一种中枢神经系统穿透性PARP抑制剂,IC50为68nM。KCL-440对PARP-1有较强的抑制作用[1][2]。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>PARP研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PARP
靶点：
IC50:68nM(PARP)[1].
体内研究：KCL-440的脑浓度足以抑制静脉输注期间1mg/kg/h[1]的PARP活性。KCL-440(超过0.03mg/kg/h)在活体脑缺血模型中显示出KCL-440的神经保护作用[1]。动物模型：光凝性MCA闭塞诱导的大鼠急性脑梗死模型[1]。剂量：0.01、0.03、0.1、0.3、1.0和3.0mg/kg/h。给药：在脑缺血后立即以0.33ml/kg/h的速率静脉给药24小时。结果：以1mg/kg/h的速率静脉输注6h后,大鼠血清KCL-440浓度在1h内接近稳定水平。开始输注1h后,血清KCL-440浓度为0.11μg/mL,相当于0.37μM。以10mg/kg/h的速度输注6小时后,脑：血清浓度比为0.8。导致MCA闭塞后24小时脑梗死面积呈剂量依赖性减少。
参考文献：
[1].YasuhikoIkeda,etal.NeuroprotectiveeffectsofKCL-440,anewpoly(ADP-ribose)polymeraseinhibitor,intheratmiddlecerebralarteryocclusionmodel.BrainRes.2005Oct26;1060(1-2):73-80.
[2].TatsushiKamiya,etal.Theneuroprotectiveeffectsofanewlysynthesizedpoly(ADP-ribose)polymerase(PARP)inhibitor(KCL-440)onneuronalcelldeathfollowingtransientfocalischemiainrat.JournalofCerebralBloodFlow&Metabolism.2005.
KCL-440物理化学性质
分子式：C18H18N2O2
分子量：294.35
精确质量：294.13700
PSA：56.59000
LogP：3.37460
KCL-440英文别名
：KCL440
：1(2H)-Isoquinolinone,4-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]-5-hydroxy
：KCL-440
KCL-440重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
KCL-440
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公司简介
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3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
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研发&生产
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