SU1498
SU1498
常用名：SU1498
CAS号：168835-82-3
英文名：SU1498
中文别名：N/A
SU1498名称
中文名：(E)-2-氰基-3-(4-羟基-3,5-二异丙基苯基)-n-(3-苯基丙基)丙烯酰胺
英文名：(E)-2-cyano-3-[4-hydroxy-3,5-di(propan-2-yl)phenyl]-N-(3-phenylpropyl)prop-2-enamide
英文别名：更多
SU1498生物活性
描述：SU1498是选择性的VEGFR2抑制剂；抑制Flk-1的IC50值为700nM。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：
Flk-1:700nM(IC50)
体外研究：SU1498以依赖于MAPK途径的上游组分,B-Raf和MEK激酶的功能的方式刺激人脐静脉内皮细胞和人主动脉内皮细胞中磷酸化ERK的积累。仅在用鞘氨醇1-磷酸或蛋白质生长因子刺激的细胞中观察到磷酸-ERK的增强的积累;SU1498本身无效[2]。SU1498阻断了MS1VEGF细胞中VEGFR2的信号转导。在SU1498存在的情况下,Ets-1水平降低,表明VEGF-VEGFR-2相互作用促成Ets-1表达的基线水平,并且中断这种自分泌相互作用。SU1498导致Ets-1表达下降[3]。SU1498治疗显着影响U87细胞增殖和凋亡。SU1498诱导脂质的显着增加和甘油磷酸胆碱的减少。因此,在SU1498处理的U87细胞的细胞质中观察到脂滴的积累[4]。
激酶实验：将ERK1或ERK2溶液移液到管中（每管1μL）并与0-10μL的50μMSU1498（在不含ATP的激酶缓冲液中）混合。空白管仅接收缓冲液。用相同的缓冲液将体积调节至11μL，并将混合物在25℃下温育10分钟。然后加入40μLElk1-ATP缓冲液，并在30℃下继续孵育30分钟。用20μL4×样品缓冲液混合物终止反应，并在95℃加热10分钟。通过SDS-PAGE分离样品（15μL），并通过用抗磷酸-Elk1抗体进行免疫印迹来检测磷酸化的Elk1[2]。
细胞实验：对于细胞增殖测定，将U87细胞接种在24孔板（30,000个细胞/孔）中并使其附着过夜。然后将细胞用不同浓度的贝伐单抗（10ng/mL至250μg/mL）或SU1498（1μM至30μM）在一式三份孔中处理24或72小时。然后用MTT测定评估细胞活力[4]。
参考文献：
[1].StrawnLM,etal.Flk-1asatargetfortumorgrowthinhibition.CancerRes.1996Aug1;56(15):3540-5.
[2].BoguslawskiG,etal.SU1498,aninhibitorofvascularendothelialgrowthfactorreceptor2,causesaccumulationofphosphorylatedERKkinasesandinhibitstheiractivityinvivoandinvitro.JBiolChem.2004Feb13;279(7):5716-24.
[3].ArbiserJL,etal.OverexpressionofVEGF121inimmortalizedendothelialcellscausesconversiontoslowlygrowingangiosarcomaandhighlevelexpressionoftheVEGFreceptorsVEGFR-1andVEGFR-2invivo.AmJPathol.2000Apr;156(4):1469-76.
[4].MestiT,etal.Metabolicimpactofanti-angiogenicagentsonU87gliomacells.PLoSOne.2014Jun12;9(6):e99198.
SU1498物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：590.6±50.0°Cat760mmHg
分子式：C25H30N2O2
分子量：390.518
闪点：311.0±30.1°C
精确质量：390.230713
PSA：73.12000
LogP：5.87
外观性状：whitesolid
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.584
储存条件：-20℃
SU1498安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P261-P305+P351+P338
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2926909090
SU1498海关
海关编码：2926909090
中文概述：2926909090其他腈基化合物.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：HS:2926909090othernitrile-functioncompoundsVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:30.0%
SU1498英文别名
：su1498
：(2E)-2-cyano-3-[4-hydroxy-3,5-di(propan-2-yl)phenyl]-N-(3-phenylpropyl)prop-2-enamide
：2-Propenamide,2-cyano-3-[4-hydroxy-3,5-bis(1-methylethyl)phenyl]-N-(3-phenylpropyl)-,(2E)-
：TyrphostinSU1498
：(2E)-2-Cyano-3-(4-hydroxy-3,5-diisopropylphenyl)-N-(3-phenylpropyl)acrylamide
：(E)-3-(3,5-Diisopropyl-4-hydroxyphenyl)-2-[(3-phenyl-n-propyl)amino-carbonyl]acrylonitrile
：(E)-2-CYANO-3-(4-HYDROXY-3,5-DIISOPROPYLPHENYL)-N-(3-PHENYLPROPYL)ACRYLAMIDE
SU1498重点介绍
【SU1498】凯途网SU1498CAS号：168835-82-3，SU1498MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SU1498。
心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
SU1498
SU1498
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
