Telatinib mesylate

Telatinibmesylate名称

英文名：Telatinibmesylate

Telatinibmesylate生物活性

描述：Telatinibmesylate(Bay57-9352mesylate)是一种有效的的口服活性的VEGFR2,VEGFR3,PDGFα和c-Kit抑制剂,IC50分别为6nM,4nM,15nM和1nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PDGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Kit
靶点：

VEGFR2:6nM(IC50)

VEGFR3:4nM(IC50)

PDGFRα:15nM(IC50)

c-Kit:1nM(IC50)

体外研究：泰拉替尼通过抑制ATP结合盒G2(ABCG2)外排转运体活性,增强ABCG2底物抗癌药物的抗癌活性。ABCG2高表达耐药细胞系与Telatinib和ABCG2基质抗癌药物共孵育可显著降低细胞活力,而Telatinib单独孵育对药物敏感和耐药细胞系无明显影响。1μM时,泰拉汀对ABCG2高表达细胞株ABCG2的表达无明显影响。1μM的泰拉汀显著增强ABCG2高表达细胞系中[3H]-米托蒽醌(MX)的细胞内积累[2]。1μM特拉汀显著降低ABCG2过度表达细胞的[3H]-MX流出速率。此外,泰拉汀显著抑制ABCG2介导的[3H]-Eü17βG在ABCG2高表达膜泡中的转运[2]。
体内研究：泰拉汀(15mg/kg；口服；每2天和3天；共12次；雄性无胸腺NCR(nu/nu)裸鼠)与阿霉素(1.8mg/kg)在异种移植裸鼠模型中显著降低ABCG2过度表达肿瘤的生长率和肿瘤大小[2]。动物模型：雄性裸鼠(13-15g,4-5周龄)注射H460和H460/MX20细胞[2]剂量：15mg/kg给药：口服；第2天和第3天；共12次结果：阿霉素(1.8mg/kg)显著降低异种移植裸鼠ABCG2高表达肿瘤的生长速度和肿瘤大小老鼠模型。
参考文献：

[1].SteeghsN,etal.Hypertensionandrarefactionduringtreatmentwithtelatinib,asmallmoleculeangiogenesisinhibitor.ClinCancerRes.2008Jun1;14(11):3470-6.

[2].[2]SodaniK,etal.TelatinibreverseschemotherapeuticmultidrugresistancemediatedbyABCG2effluxtransporterinvitroandinvivo.BiochemPharmacol.2014May1;89(1):52-61.

Telatinibmesylate物理化学性质

分子式：C21H20ClN5O6S
分子量：505.93

Telatinib mesylate重点介绍

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