Ivacaftor苯磺酸盐
Ivacaftor苯磺酸盐
常用名：Ivacaftor苯磺酸盐
CAS号：1134822-09-5
英文名：Ivacaftor benzenesulfonate
中文别名：N/A
Ivacaftor苯磺酸盐名称
中文名：Ivacaftor苯磺酸盐
英文名：Ivacaftorbenzenesulfonate
英文别名：更多
Ivacaftor苯磺酸盐生物活性
描述：Ivacaftorbenzenesulfonate是一种可口服的CFTR增强剂,常用于囊性纤维化的治疗。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>CFTR研究领域>>内分泌
体外研究：Ivacaftor(10μM)使ABCB4-G535D的PC分泌活性增加3倍,ABCB4-G536R增加13.7倍,ABCB4-S1076C增加6.7倍,ABCB4-S1176L增加9.4倍,ABCB4增加5.7倍-G1178S。Ivacaftor纠正了ABCB4突变体的功能缺陷[1]。与R1162XCFTR细胞相比,Ivacaftor(10μM)显着增加表达W1282X的细胞中的CFTR活性[2]。Ivacaftor显示对160个测试目标没有显着活性,包括GABAA苯二氮卓受体。Ivacaftor增加氯离子分泌,EC50为0.236±0.200μM,与F508delHBE相比效力变化10倍[3]。在重组细胞中,VX-770增加F508del加工突变和G551D门控突变中的CFTR通道开放概率(Po)。VX-770可将温度校正的F508del-FRT细胞中毛喉素刺激的IT增加6倍,EC50为25nM[4]。
体内研究：Ivacaftor(1-200mg/kg,po)在大鼠中表现出良好的口服生物利用度[3]。
参考文献：
[1].DelaunayJL,etal.Functionaldefectofvariantsintheadenosinetriphosphate-bindingsitesofABCB4andtheirrescuebythecysticfibrosistransmembraneconductanceregulatorpotentiator,ivacaftor(VX-770).Hepatology.2017Feb;65(2):560-570.
[2].MutyamV,etal.TherapeuticbenefitobservedwiththeCFTRpotentiator,ivacaftor,inaCFpatienthomozygousfortheW1282XCFTRnonsensemutation.JCystFibros.2017Jan;16(1):24-29.
[3].HadidaS,etal.DiscoveryofN-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide(VX-770,ivacaftor),apotentandorallybioavailableCFTRpotentiator.JMedChem.2014Dec11;57(23):9776-95
[4].VanGoorF,etal.RescueofCFairwayepithelialcellfunctioninvitrobyaCFTRpotentiator,VX-770.ProcNatlAcadSciUSA.2009Nov3;106(44):18825-30.
Ivacaftor苯磺酸盐物理化学性质
分子式：C30H34N2O6S
分子量：550.666
精确质量：550.213745
储存条件：2-8℃
Ivacaftor苯磺酸盐英文别名
：3-Quinolinecarboxamide,N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-,benzenesulfonate(1:1)(salt)
：N-[5-Hydroxy-2,4-bis(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxamidebenzenesulfonate(1:1)
：Ivacaftor(benzenesulfonate)
Ivacaftor苯磺酸盐重点介绍
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Ivacaftor苯磺酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
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