UK-157147
UK-157147
常用名：UK-157147
CAS号：162704-20-3
英文名：UK-157147
中文别名：N/A
UK-157147名称
中文名：UK-157147
英文名：UK-157147
UK-157147生物活性
描述：UK-157147是一种UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT1A1)的底物,Km值为105μM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：
Km:105μM(UGT1A1)[1]
体外研究：葡萄糖醛酸化是人体药物代谢的重要途径。四种克隆和表达的人UDP-葡糖醛酸基转移酶(UGT1A1,UGT1A6,UGT1A9和UGT2B15)用于筛选一系列三种潜在的药物底物,这些底物仅在酚部分的位置上不同。发现对苯酚UK-157147(UK-157,147)是UGT1A1的底物,Km值为105μM[1]。
激酶实验：进行UGT测定。将测定物在100mMTris/马来酸盐缓冲液（pH7.4）中温育，所述缓冲液含有5mMMgCl2，通常500μM底物和350至500μg细胞声处理物，总体积为100μL。将筛选测定在37℃下以两种浓度的UDPGA：50μM和2mM（含有0.1μCi[14C]UDPGA）孵育60分钟。UDPGA（50μM）测定允许更高水平的放射性标记掺入葡糖苷酸，这增强了测定灵敏度，使其成为筛选的有用工具。动力学测定在2mMUDPGA或更高的浓度下进行。筛选的化合物是UK-157147（UK-157,147），UK-156,037和UK-157,261。每批筛选试验伴随着细胞系的阳性对照：UGT1A9,500μM异丙酚;UGT1A6,500μM1-萘酚;UGT1A1,250μM17α-乙炔雌二醇;和UGT2B15,500μM8-羟基喹啉。还用人肝微粒体测定未知化合物，以确定放射性标记的缀合物在放射化学HPLC系统上的保留时间[1]。
参考文献：
[1].EthellBT,etal.UseofclonedandexpressedhumanUDP-glucuronosyltransferasesfortheassessmentofhumandrugconjugationandidentificationofpotentialdruginteractions.DrugMetabDispos.2001Jan;29(1):48-53.
UK-157147物理化学性质
分子式：C23H24N2O7S
分子量：472.51
储存条件：2-8℃
UK-157147重点介绍
【UK-157147】凯途网UK-157147CAS号：162704-20-3，UK-157147MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询UK-157147。
细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
UK-157147
UK-157147
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
