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AC710 Mesylate

AC710 Mesylate

AC710 Mesylate

常用名:AC710 Mesylate

CAS号:1351522-05-8

英文名:AC710 (Mesylate)

中文别名:N/A

AC710Mesylate名称

中文名:AC710Mesylate
英文名:N-(4-(3-(5-tert-butylisoxazol-3-yl)ureido)phenyl)-5-(1-ethyl-2,2,6,6-tetramethylpiperidin-4-yloxy)picolinamidemethanesulfonatesalt
英文别名:更多

AC710Mesylate生物活性

描述:AC710Mesylate是有效的PDGFR抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα和PDGFRβ的Kd值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。
相关类别:研究领域>>癌症
靶点:

PDGFRα:1.3nM(Kd)

PDGFRβ:1nM(Kd)

c-Kit:1nM(Kd)

FLT3:0.6nM(Kd)

CSF1R:1.57nM(Kd)

体内研究:在0.3mg/kgAC710时,肿瘤生长暂时受到抑制,此后生长迅速恢复。在3和30mg/kg的AC710下,肿瘤完全消退,并且在停止给药后肿瘤体积长时间保持抑制。在所有剂量下用AC710处理的动物中未观察到体重减轻,表明其在小鼠中以有效剂量耐受良好。AC710在小鼠胶原诱导的关节炎(CIA)模型中以剂量依赖性方式对疾病显示出显着影响,剂量低至3mg/kg,持续15天(第0-14天)。在10和30mg/kg时,与安全剂量给予的地塞米松相比,AC710在减少关节肿胀和炎症方面表现出相当或稍好的功效。AC710在测试剂量下耐受良好[1]。
动物实验:小鼠:使用MV4-11细胞系在无胸腺裸鼠的皮下胁腹-肿瘤异种移植模型中评估AC710的抗肿瘤功效。AC710以0.3,3和30mg/kg给药,持续2周。监测肿瘤生长和体重[1]。
参考文献:

[1].LiuG,etal.DiscoveryofAC710,aGloballySelectiveInhibitorofPlatelet-DerivedGrowthFactorReceptor-FamilyKinases.ACSMedChemLett.2012Sep24;3(12):997-1002.

AC710Mesylate物理化学性质

分子式:C32H46N6O7S
分子量:658.80900
精确质量:658.31500
PSA:184.37000
LogP:7.42540
储存条件:2-8℃

AC710Mesylate英文别名

:4-(6-(4-(3-(5-tert-butylisoxazol-3-yl)ureido)phenylcarbamoyl)pyridin-3-yloxy)-1-ethyl-2,2,6,6-tetramethylpiperidiniummethanesulfonate
:AC710(Mesylate)

AC710 Mesylate重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

AC710Mesylate

AC710 Mesylate

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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