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特立氟胺

特立氟胺

特立氟胺

常用名:特立氟胺

CAS号:108605-62-5

英文名:teriflunomide

中文别名:特立氟胺

特立氟胺名称

中文名:2-氰基-3-羟基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-2-丁烯酰胺
英文名:2-Cyano-3-hydroxy-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)but-2-enamide,teriflunomide
中文别名:特立氟胺
英文别名:更多

特立氟胺生物活性

描述:(E/Z)-Teriflunomide((E/Z)-A771726)是来氟米特(HY-B0083)的活性代谢物。来氟米特是一种免疫调节剂,可通过抑制线粒体酶二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)发挥作用。来氟米特可用于类风湿性关节炎(RA)的研究[1]。
相关类别:研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫

特立氟胺物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:363.0±42.0°Cat760mmHg
分子式:C12H9F3N2O2
分子量:270.207
闪点:173.3±27.9°C
精确质量:270.061615
PSA:73.12000
LogP:0.71
外观性状:白色固体
蒸汽压:0.0±0.9mmHgat25°C
折射率:1.552
储存条件:+2Cto+8C
分子结构:

1、摩尔折射率:60.59

2、摩尔体积(cm3/mol):189.6

3、等张比容(90.2K):492.1

4、表面张力(dyne/cm):45.3

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):24.02

7、单一同位素质量:270.061612Da

8、标称质量:270Da

9、平均质量:270.2073Da

计算化学:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.3

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:8

6.拓扑分子极性表面积73.1

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:426

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:1

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

特立氟胺安全信息

符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H302
危害码(欧洲):Xn
风险声明(欧洲):22
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport

特立氟胺文献26

更多文献:HepaticcytochromeP450sattenuatethecytotoxicityinducedbyleflunomideanditsactivemetaboliteA771726inprimaryculturedrathepatocytes.

Toxicol.Sci.122(2),579-86,(2011)

TheBlackBoxWarningsectionoftheU.S.druglabelforleflunomidewasrecentlyupdatedtoincludestrongerwarningsaboutpotentialhepatotoxicityfromthisnovelanti-arthritisdrug.Becausemetab…


:RespiratorysyncytialvirusinhibitslungepithelialNa+channelsbyup-regulatinginduciblenitric-oxidesynthase.

J.Biol.Chem.284(11),7294-306,(2009)

Respiratorysyncytialvirus(RSV)infectionhasbeenshowntoreduceNa+-drivenalveolarfluidclearanceinBALB/cmiceinvivo.ToinvestigatethecellularmechanismsbywhichRSVinhibitsamiloride-…


:InductionofEMT-likephenotypesbyanactivemetaboliteofleflunomideanditscontributiontopulmonaryfibrosis.

CellDeathDiffer.17(12),1882-95,(2010)

Drug-inducedinterstitiallungdisease(ILD),particularlypulmonaryfibrosis,isaseriousclinicalconcernandmyofibroblastshavebeensuggestedtohaveamajorrole,withitrecentlybeingreveale…

特立氟胺英文别名

:2-Butenamide(2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]
:Butanenitrile,2-[hydroxy[[4-(trifluoromethyl)phenyl]amino]methylene]-3-oxo-,(2Z)-
:(2Z)-2-(Hydroxy{[4-(trifluoromethyl)phenyl]amino}methylene)-3-oxobutanenitrile
:2-Cyano-3-hydroxy-N-(4-trifluoromethylphenyl)crotonamide
:Teriflunomide
:2-Cyano-3-hydroxy-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)but-2-enamide

特立氟胺重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

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特立氟胺

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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