ATX inhibitor 13
ATX inhibitor 13
常用名：ATX inhibitor 13
CAS号：2485779-34-6
英文名：ATX inhibitor 13
中文别名：N/A
ATXinhibitor13名称
英文名：ATXinhibitor13
ATXinhibitor13生物活性
描述：ATX抑制剂13(10c)是一种口服活性和有效的ATX抑制剂,IC50为3.4nM。ATX抑制剂13抑制RAW264.7细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和G2期阻滞。ATX抑制剂13抑制肿瘤细胞集落形成[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点：
ATX:3.4nM(IC50)
体外研究：ATX抑制剂13(化合物10c)(0-20μM,72h)对MCF-7、MDA-MB-231、A549、NCI-H1581、H2228、Hep3B和RAW264.7细胞显示细胞毒性和抗增殖活性【1】。ATX抑制剂13(0-1μM,0-72h)以剂量依赖性的方式抑制RAW264.7细胞的迁移,随着浓度的升高,显著下调菌落计数和菌落单面积[1]。ATX抑制剂13(0-1μM,72小时)剂量依赖性抑制RAW264.7细胞的集落形成[1]。ATX抑制剂13(0-1μM,48小时)在RAW264.7细胞中以剂量依赖性方式诱导弱凋亡【1】。ATX抑制剂13(0-1μM,48小时)使RAW264.7细胞G2期阻滞[1]。细胞增殖试验细胞系：MCF-7、MDA-MB-231、A549、NCI-H1581、H2228、Hep3B、RAW264.7【1】浓度：0-20μM孵育时间：72h结果：对MCF-7、MDA-MB-231、A549、NCI-H1581、H2228、Hep3B和RAW264.7细胞系显示细胞毒性和抗增殖活性,IC50值分别为3.87±0.37、3.29±0.37、6.59±0.26、4.76±0.57、4.27±0.21,0.58±0.11,凋亡分析细胞系：RAW264.7细胞【1】浓度：0μM、0.1μM、0.25μM、0.5μM和1μM孵育时间：48h结果：诱导细胞凋亡呈剂量依赖性,凋亡率分别为6.48%(0.1μM)、7.73%(0.25μM)、8.60%(0.5μM)和9.17%(1μM)。细胞周期分析细胞系：RAW264.7细胞【1】浓度：0μM、0.1μM、0.25μM、0.5μM和1μM孵育时间：24小时结果：导致RAW264.7细胞明显G2期阻滞,呈剂量依赖性,G2期细胞百分比从10.90%略微增加到90.16%(0-1μM)。
体内研究：ATX抑制剂13(化合物10c)(C57BL/6J小鼠,0-1000mg/kg,口服一次)具有可接受的安全性【1】。动物模型：C57BL/6J小鼠(5组,每组4只)【1】剂量：5000、3200、2500和1000mg/kg给药：口服,一次结果：安全性可接受,无明显安全问题。
参考文献：
[1].LeiH,etal.Design,synthesisandpromisinganti-tumorefficacyofnovelimidazo[1,2-a]pyridinederivativesaspotentautotaxinallostericinhibitors.EurJMedChem.2022;236:114307.
ATXinhibitor13物理化学性质
分子式：C31H35Cl2N5O3
分子量：596.55
ATX inhibitor 13重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
ATXinhibitor13
ATX inhibitor 13
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
