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FGFR4-IN-1

FGFR4-IN-1

FGFR4-IN-1

常用名:FGFR4-IN-1

CAS号:1708971-72-5

英文名:FGFR4-IN-1

中文别名:N/A

FGFR4-IN-1名称

中文名:FGFR4-IN-1
英文名:N-{5-Cyano-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl}-7-formyl-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)methyl]-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide
英文别名:更多

FGFR4-IN-1生物活性

描述:FGFR4-IN-1是有效的FGFR4抑制剂,IC50值为0.7nM。
相关类别:研究领域>>神经疾病
靶点:

FGFR4:0.7nM(IC50)

体外研究:FGFR4-IN-1显着抑制HuH-7肝癌细胞的增殖,IC50为7.8nM[1]。
激酶实验:将每孔250000个BaF3-Tel-FGFR4细胞接种于96孔组织培养板中的40μL生长培养基中,所述培养基补充有10%胎牛血清,10mMHEPES,1mM丙酮酸钠,2mM稳定谷氨酰胺和1x青霉素-链霉素。使用液体处理装置,在DMSO中制备连续3倍稀释的化合物,在生长培养基中预稀释,然后将10μL/孔转移至细胞板。在37°C/5%CO2温育1小时后,50μL裂解缓冲液(150mMNaCl,20mMTris(pH7.5),1mMEDTA,1mMEGTA,1%TritonX-100,10mMNaF)加入蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂,并在冰上以300rpm振荡温育30分钟。然后将样品板冷冻并储存在70℃。在冰上融化后,将样品板在6℃下以1200rpm离心15分钟。
细胞实验:亚甲蓝染色增殖试验(MBS):使用HuH-7肝细胞癌细胞在供应商推荐的培养基,10%胎牛血清,1mM丙酮酸钠,1x青霉素/链霉素中培养,评估化合物对细胞增殖的影响。在加湿的5%CO2培养箱中37°C。具体地,将5000个细胞/孔接种在96孔组织培养板中,总培养基体积为100μL/孔,并在24小时后一式三份加入增加的化合物稀释液或DMSO。加入化合物72小时后,加入25固定细胞,室温下培养10分钟。将细胞用H2O洗涤三次。将细胞用H2O,200mL/孔洗涤3次,然后通过在室温下振荡加入200mL/孔的3%HCl30分钟来裂解。光密度在A650nm处测量。使用XLFit软件测定相对于DMSO处理的细胞提供50%增殖抑制的化合物浓度(IC50)。
参考文献:

[1].Ring-fusedbicyclicpyridylderivativesasfgfr4inhibitors.WO2015059668A1

FGFR4-IN-1物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:875.4±65.0°Cat760mmHg
分子式:C24H27N7O5
分子量:493.515
闪点:483.3±34.3°C
精确质量:493.207367
LogP:-0.36
蒸汽压:0.0±0.3mmHgat25°C
折射率:1.649
储存条件:2-8℃

FGFR4-IN-1英文别名

:1,8-Naphthyridine-1(2H)-carboxamide,N-[5-cyano-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl]-7-formyl-3,4-dihydro-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)methyl]-
:N-{5-Cyano-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl}-7-formyl-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)methyl]-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide
:N-{5-Cyano-4-[(2-méthoxyéthyl)amino]-2-pyridinyl}-7-formyl-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)méthyl]-3,4-dihydro-1,8-naphtyridine-1(2H)-carboxamide
:N-{5-Cyan-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl}-7-formyl-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)methyl]-3,4-dihydro-1,8-naphthyridin-1(2H)-carboxamid
:FGFR4-IN-1

FGFR4-IN-1重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

FGFR4-IN-1

FGFR4-IN-1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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