Lodelaben
Lodelaben
常用名：Lodelaben
CAS号：111149-90-7
英文名：Lodelaben
中文别名：N/A
Lodelaben名称
中文名：Lodelaben
英文名：2-chloro-4-(1-hydroxyoctadecyl)benzoicacid
英文别名：更多
Lodelaben生物活性
描述：Lodelaben是一种人类嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其IC50和Ki值分别0.5和1.5μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>弹性蛋白酶研究领域>>心血管疾病研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:0.5μM(elastase)[1]Ki:1.5μM(elastase)[1]
体外研究：Lodelaben是一种人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50和Ki分别为0.5和1.5μM。结果表明Lodelaben对人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)的抑制是非竞争性的。Lodelaben在10μM时对合成底物或5μM与Azocoll无抑制作用。铜绿假单胞菌弹性蛋白酶是一种金属蛋白酶,不受Lodelaben的抑制。然而,组织蛋白酶G活性被Lodelaben抑制,IC50约为2.5μM,Azocoll作为底物[1]。
体内研究：盐水/载体和盐水/Lodelaben组的平均肺动脉压相似,分别为16.4±1.1和17.4±0.9mmHg。尽管野百合碱/载体组的平均肺动脉压为27.5±0.8mmHg,但用Lodelaben治疗野百合碱大鼠的结果显着降低(21.00±1.6mmHg,p<0.05)。盐水/媒介物和盐水/Lodelaben大鼠仅有一小部分在肺泡壁水平肌肉化的动脉(分别为1.9±1.4和0.4±0.4％)。用Lodelaben治疗注射野百合碱的大鼠导致肌肉化的肺泡壁动脉百分比降低(10.0±3.6％)[2]。
激酶实验：通过两种测定系统定量人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE）活性。首先，在存在或不存在Lodelaben的情况下，在410nm处通过分光光度法监测MeOS-AAPV-NA的水解速率。滴定弹性蛋白酶浓度以在30℃，0.2MTris自助餐，pH8下产生0.12至0.14光密度单位/分钟的吸收变化。在二甲基亚砜（DHSO）中制备Lodelaben和底物。最终的DMSO浓度为10％。在第二种方法中，在存在和不存在Lodelaben的情况下，HNE对[14C]elelastin的水解进行定量[1]。
动物实验：使用无病原体的雄性Sprague-Dawley大鼠（250至300g）。随机分配一半给予单次皮下注射野百合碱（60mg/kg），另一半给予等体积的0.9％盐水。每组中的一半大鼠随机进一步分配，通过管饲法接受悬浮在羧甲基纤维素载体中的Lodelaben（40mg/kg/剂）或仅等体积的载体。大鼠在12小时前开始每天两次强饲，并在野百合碱或盐水注射后持续8天，以在第4天左右提供“窗口”。在第13天，在野百合碱或盐水注射后，麻醉大鼠。48小时后记录压力测量值和心输出量，以便有足够的时间从麻醉效果中恢复。然后准备心脏和肺进行形态学评估[2]。
参考文献：
[1].NakaoA,etal.SC-39026,aspecifichumanneutrophilelastaseinhibitor.BiochemBiophysResCommun.1987Sep15;147(2):666-74.
[2].IlkiwR,etal.SC-39026,aserineelastaseinhibitor,preventsmuscularizationofperipheralarteries,suggestingamechanismofmonocrotaline-inducedpulmonaryhypertensioninrats.CircRes.1989Apr;64(4):814-25.
Lodelaben物理化学性质
分子式：C25H41ClO3
分子量：425.04400
精确质量：424.27400
PSA：57.53000
LogP：8.33310
蒸汽压：1.76E-12mmHgat25°C
储存条件：2-8℃
Lodelaben英文别名
：Benzoicacid,2-chloro-4-(1-hydroxyoctadecyl)
：Declaben
：LODELABEN
：Lodelabenum[INN-Latin]
：Lodelaben(USAN/INN)
：Lodelabenum
Lodelaben重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
