6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺
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6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺
常用名：6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺
CAS号：1357158-81-6
英文名：6-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-5-phenyl-3-pyridinecarboxamide
中文别名：N/A
名称
中文名：6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺
英文名：6-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-5-phenylnicotinamide
英文别名：更多
生物活性
描述：AKT-IN-1是一种变构AKT抑制剂,IC50为1.042μM。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT研究领域>>癌症
靶点：
IC50:1.042μM(AKT)[1]
体外研究：AKT-IN-1(化合物26)能够有效抑制Thr308和Ser473细胞中AKT的磷酸化,IC50分别为0.422和0.322μM。AKT-IN-1抑制核糖体蛋白S6的磷酸化,核糖体蛋白S6是PI3K-AKT途径的下游效应子。AKT-IN-1有效抑制PRAS40的磷酸化[1]。
体内研究：AKT-IN-1(化合物26)在体内的作用通过测量BT474c乳腺癌异种移植模型中AKT-IN-1的药效学活性来表征。在急性剂量为100和200mg/kg后,AKT-IN-1有效抑制其下游底物GSK3β的磷酸化以及AKT(Ser473)的磷酸化,其效力与其药代动力学特征一致。AKT-IN-1的体内活性的进一步特征在于测量对肿瘤细胞异种移植物生长的影响。将AKT-IN-1(100和200mg/kg)连续(每日)口服给予携带BT474c乳腺癌异种移植物的裸鼠导致以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。当以每天200mg/kg给药时,AKT-IN-1引起显着的肿瘤生长抑制[1]。
参考文献：
[1].KettleJG,etal.DiverseheterocyclicscaffoldsasallostericinhibitorsofAKT.JMedChem.2012Feb9;55(3):1261-73.
物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：496.4±45.0°Cat760mmHg
分子式：C22H21N3O
分子量：343.422
闪点：254.0±28.7°C
精确质量：343.168457
PSA：82.00000
LogP：2.87
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.643
储存条件：2-8℃
水溶解性：Practicallyinsoluble(0.041g/L)(25ºC)
英文别名
：6-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-5-phenylnicotinamide
：3-Pyridinecarboxamide,6-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-5-phenyl-
：6-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-5-phenyl-3-pyridinecarboxamide
：AZD-26
：AKT-IN-1
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6-[4-(1-AnJiHuanDingJi)BenJi]-5-BenJi-3-BiDingJiaXianAn
6-[4-(1-氨基環丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
