米格列奈
米格列奈
常用名：米格列奈
CAS号：145375-43-5
英文名：Mitiglinide
中文别名：(2S)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚-2-羰基)丙酸
米格列奈名称
中文名：米格列奈
英文名：[2(S)-cis]-Octahydro-γ-oxo-α-(phenylmethyl)-2H-isoindole-2-butanoicacid
中文别名：(2S)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚-2-羰基)丙酸
英文别名：更多
米格列奈生物活性
描述：米特格列奈(KAD-1229)是一种促胰岛素药物,是一种ATP敏感性钾离子(KATP)通道拮抗剂。米特格列奈对Kir6.2/SUR1复合物(胰腺β细胞KATP通道)具有高度特异性。米格列奈可用于2型糖尿病的研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>跨膜转运>>钾通道
靶点：
KATPchannel[1]
体外研究：米特格列奈以剂量依赖性的方式抑制Kir6.2/SUR1通道电流(IC50为100nM),但即使在COS-1细胞中高剂量(超过10μM)也不会显著抑制Kir6.2/SUR2A或Kir6.2/SUR2B通道电流【1】。
体内研究：米特格列奈(1-3mg/kg；p.o.)抑制餐后血糖水平的升高,以及餐后5小时内的血糖水平曲线下面积(AUCGluose)[2]。动物模型：妊娠Wistar大鼠(12周)[2]剂量：0.3mg/kg,1mg/kg,3mg/kg给药：口服给药结果：剂量依赖性地抑制AUCglucose水平。
参考文献：
[1].YSunaga,etal.Theeffectsofmitiglinide(KAD-1229),anewanti-diabeticdrug,onATP-sensitiveK+channelsandinsulinsecretion:comparisonwiththesulfonylureasandnateglinide.EurJPharmacol.2001Nov9;431(1):119-25.
[2].KiyoshiIchikawa,etal.EffectofKAD-1229,anovelhypoglycaemicagent,onplasmaglucoselevelsaftermealloadintype2diabeticrats.ClinExpPharmacolPhysiol.May-Jun2002;29(5-6):423-7.
米格列奈物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：519.6±43.0°Cat760mmHg
分子式：C19H25NO3
分子量：315.41
闪点：268.0±28.2°C
精确质量：315.183441
PSA：57.61000
LogP：4.73
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.567
米格列奈安全信息
海关编码：2942000000
米格列奈海关
海关编码：2942000000
米格列奈英文别名
：Mitiglinide
：Unii-D86I0xlb13
：(-)-(2S,3a,7a-cis)-α-Benzylhexahydro-γ-oxo-2-isoindolinebutyricacid
：(2S)-2-Benzyl-4-((3a,7a-cis)-octahydro-2H-isoindol-2-yl)-4-oxobutanoicAcid
：(-)-(2S,3a,7a-cis)-a-Benzylhexahydro-g-oxo-2-isoindolinebutyricAcid
：(2S)-2-Benzyl-4-[(3aR,7aS)-octahydro-2H-isoindol-2-yl]-4-oxobutanoicacid
：2H-Isoindole-2-butanoicacid,octahydro-γ-oxo-α-(phenylmethyl)-,(αS,3aR,7aS)-
米格列奈重点介绍
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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。
MiGeLieNai
米格列奈
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
