盐酸普乐沙福
盐酸普乐沙福
常用名：盐酸普乐沙福
CAS号：155148-31-5
英文名：Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)
中文别名：AMD3100辛基盐酸盐|1,1'-[1,4-亚苯基双(亚甲基)]双[1,4,8,11-四氮杂环十四烷]|盐酸普乐沙福
盐酸普乐沙福名称
中文名：普乐沙福
英文名：AMD3100octahydrochloridehydrate
中文别名：AMD3100辛基盐酸盐|1,1'-[1,4-亚苯基双(亚甲基)]双[1,4,8,11-四氮杂环十四烷]|盐酸普乐沙福
英文别名：更多
盐酸普乐沙福生物活性
描述：Plerixaforoctahydrochloride是一种选择性的CXCR4拮抗剂,IC50为44nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CXCR信号通路>>免疫及炎症>>CXCR研究领域>>炎症/免疫
靶点：
125I-CXCL12-CXCR4:44nM(IC50)
体外研究：CXCR4抑制剂Plerixafor(AMD3100)是CXCL12介导的趋化性(IC50,5.7nM)的有效抑制剂,其效力略好于其对CXCR4的亲和力。用CCX771或CXCL11处理细胞对CXCL12介导的MOLT-4或U937TEM没有影响。相比之下,10μMPlerixafor抑制两种细胞系中CXCL12介导的TEM[1]。与CXCL12刺激的细胞相比,Plerixafor(10μM)处理的细胞显示出细胞增殖的适度减少,这些细胞没有达到统计学意义[2]。
体内研究：向UUO小鼠施用Plerixafor(2mg/kg)会加重肾间质T细胞浸润,导致促炎细胞因子IL-6和IFN-γ的产生增加,并且抗炎细胞因子IL-10的表达降低[3]。。血管周围和间质纤维化在8周时被CXCR4拮抗剂Plerixafor(AMD3100)显着降低[4]。LD50,小鼠,SC：16.3mg/kg;LD50,大鼠,SC：>50mg/kg;LD50,小鼠和大鼠,IV注射：5.2mg/kg。
细胞实验：将U87MG细胞以200μL/孔的密度接种于96孔板中，密度为6×103细胞，并用CXCL12，Plerixafor或肽R处理，如先前“处理”部分所述。在最后2小时的治疗期间的每个时间点（24,48,72小时）加入MTT（5μg/mL）。除去细胞培养基后，加入100μLDMSO，用LT-4000MS微孔板读数仪在595nm处测量光密度。通过三次独立实验一式三份进行测量[2]。
动物实验：小鼠[3]使用雄性C57bl/6小鼠（6-7周龄，体重20g）。这些动物适应住房环境，即SPF，温度为22°C，12h/12h光照/黑暗周期持续一周。然后，将它们随机分成以下实验组，每组8只小鼠：正常（无特异性干预），UUO+AMD3100（小鼠接受UUO手术和2mg/kgAMD3100）和UUO+PBS（小鼠接受UUO手术）和相同体积的PBS）。每天通过腹膜内注射给予AMD3100和PBS直至处死。大鼠[4]将CXCR4拮抗剂AMD3100溶解于H2O中，以2mg/kg/天的剂量在2型糖尿病沙鼠模型中递送，持续8周。在补充研究中，检查了CXCR4拮抗作用（AMD31006mg/kg/d）对调节性T细胞数量的影响。对于这些研究，AMD3100或车辆通过微型泵输送一周。
参考文献：
[1].ZabelBA,etal.ElucidationofCXCR7-mediatedsignalingeventsandinhibitionofCXCR4-mediatedtumorcelltransendothelialmigrationbyCXCR7ligands.JImmunol.2009Sep1;183(5):3204-11.
[2].MercurioL,etal.TargetingCXCR4byaselectivepeptideantagonistmodulatestumormicroenvironmentandmicrogliareactivityinahumanglioblastomamodel.JExpClinCancerRes.2016Mar25;35:55.
[3].YangJ,etal.ContinuousAMD3100TreatmentWorsensRenalFibrosisthroughRegulationofBoneMarrowDerivedPro-AngiogenicCellsHomingandT-Cell-RelatedInflammation.PLoSOne.2016Feb22;11(2):e0149926.
[4].ChuPY,etal.CXCR4AntagonismAttenuatestheDevelopmentofDiabeticCardiacFibrosis.PLoSOne.2015Jul27;10(7):e0133616.
盐酸普乐沙福物理化学性质
密度：0.962g/cm3
沸点：657.5ºCat760mmHg
分子式：C28H62Cl8N8
分子量：830.500
闪点：361.8ºC
精确质量：826.281677
PSA：78.66000
LogP：8.68040
外观性状：solid
蒸汽压：2.85E-33mmHgat25°C
储存条件：−20°C
水溶解性：H2O:≥10 mg/mL,clear
盐酸普乐沙福安全信息
安全声明(欧洲)：22-24/25
WGK德国：3
盐酸普乐沙福英文别名
：Bicyclam
：Plerixafor8HCl
：1,4,8,11-Tetraazacyclotetradecane,1,1'-[1,4-phenylenebis(methylene)]bis-,hydrochloride,hydrate(1:8:2)
：AMD3100octahydrochloride
：1,1'-[1,4-Phenylenebis-(methylene)]-bis-(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane)octahydrochloride
：1,1'-[1,4-Phenylenebis(methylene)]bis-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecaneoctahydrochloridedihydrate
：1,4,8,11-Tetraazacyclotetradecane(1,1'-[1,4-phenylenebis(methylene)]bis-
：Plerixafor
：Plerixaforoctahydrochloride
：AMD31008HCl
：Plerixafor(octahydrochloride)
盐酸普乐沙福重点介绍
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生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。
YanSuanPuLeShaFu
鹽酸普樂沙福
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
