托那博沙
托那博沙
常用名：托那博沙
CAS号：175013-84-0
英文名：Tonabersat
中文别名：N-[(3S,4S)-6-乙酰基-3,4-二氢-3-羟基-2,2-二甲基-2H-1-苯并吡喃-4-基]-3-氯-4-氟苯甲酰胺
托那博沙名称
中文名：N-((3s,4s)-6-乙酰基-3-羟基-2,2-二甲基苯并二氢吡喃-4-基)-3-氯-4-氟苯甲酰胺
英文名：N-[(3S,4S)-6-acetyl-3-hydroxy-2,2-dimethyl-3,4-dihydrochromen-4-yl]-3-chloro-4-fluorobenzamide
中文别名：N-[(3S,4S)-6-乙酰基-3,4-二氢-3-羟基-2,2-二甲基-2H-1-苯并吡喃-4-基]-3-氯-4-氟苯甲酰胺
英文别名：更多
托那博沙生物活性
描述：Tonabersat是一种gap-junction调节剂。
相关类别：信号通路>>细胞骨架>>间隙连接蛋白研究领域>>神经疾病
靶点：
Gap-junction[1]
体外研究：Tonabersat,一种新型苯并吡喃衍生物,抑制皮质扩散抑制(CSD),因此可能能够抑制早期偏头痛机制[1]。
体内研究：用Tonabersat(10mg/kg)或Meclofenamate(20mg/kg)作为单一药剂治疗显着抑制转移性病变的进展。向任一药剂中加入卡铂可显着抑制脑转移[2]。
动物实验：小鼠[2]无胸腺NCRnu/nu小鼠，Cr：NIHbg-nu-xid小鼠，B6129SF1/J，C57BL/6J-Tmem173gt/J’金票’和C57/B1/6J小鼠用于5-6几个星期。对于诱导型敲低实验，在注射癌细胞后14天，在饮用水（2mg/mL）和饮食中给予小鼠盐酸多西环素。对于药物治疗实验，给小鼠腹膜内注射卡铂（5mg/kg/5天），Tonabersat（MedChemExpress）（10mg/kg每天）或meclofenamicacid钠盐（20mg/kg每天）。载体（聚乙二醇400中的10％DMSO）用于对照小鼠。肿瘤负荷的定量是通过生物发光成像（BLI），使用IVISSpectrumXenogen仪器进行并使用LivingImage软件v.2.50进行分析。
参考文献：
[1].SilbersteinSD,etal.Tonabersat,agap-junctionmodulator:efficacyandsafetyintworandomized,placebo-controlled,dose-rangingstudiesofacutemigraine.Cephalalgia.2009Nov;29Suppl2:17-27.
[2].ChenQ,etal.Carcinoma-astrocytegapjunctionspromotebrainmetastasisbycGAMPtransfer.Nature.2016May18;533(7604):493-8.
[3].KimY,etal.TonabersatPreventsInflammatoryDamageintheCentralNervousSystembyBlockingConnexin43Hemichannels.Neurotherapeutics.2017May30.
托那博沙物理化学性质
密度：1.38g/cm3
沸点：554.5ºCat760mmHg
分子式：C20H19ClFNO4
分子量：391.82100
闪点：289.2ºC
精确质量：391.09900
PSA：75.63000
LogP：4.07560
蒸汽压：3.94E-13mmHgat25°C
折射率：1.612
储存条件：2-8℃
托那博沙安全信息
符号：
GHS07,GHS09
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H400
警示性声明：P273-P280-P305+P351+P338-P337+P313-P391
危险品运输编码：UN30779/PGIII
托那博沙英文别名
：Tonabersat
：Tonabersat[BAN,INN]
：UNII-2XD9773ZMN
：USL-260
托那博沙重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
TuoNaBoSha
托那博沙
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
