盐酸Pirmenol

盐酸Pirmenol名称

中文名：4-[(2R,6s)-2,6-二甲基-1-哌啶]-1-苯基-1-吡啶-2-丁烷-1-醇盐酸盐
英文名：4-[(2S,6R)-2,6-dimethylpiperidin-1-yl]-1-phenyl-1-pyridin-2-ylbutan-1-ol,hydrochloride
英文别名：更多

盐酸Pirmenol生物活性

描述：Pirmenolhydrochloride通过阻断毒蕈碱性受体来抑制IK.ACh。Pirmenol抑制Carbachol诱导的IK.ACh,IC50值为0.1μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>神经信号通路>>mAChR信号通路>>跨膜转运>>钾通道天然产物>>生物碱研究领域>>心血管疾病
靶点：

IC50:0.1μM(IK.ACh)[1]

体外研究：Pirmenol以浓度依赖性方式抑制卡巴胆碱诱导的IK.ACh。Pirmenol也抑制GTPγS诱导的电流,尽管抑制GTPγS诱导电流所需的Pirmenol浓度远高于抑制卡巴胆碱诱导的IK.ACh的浓度。Pirmenol抑制GTPγS诱导电流的IC50为30μM。Pirmenol对这些IK.ACh的抑制作用几乎是完全可逆的,并且在Pirmenol冲洗后再次出现外向电流。Pirmenol对心房细胞中毒蕈碱乙酰胆碱受体操纵的K+电流(IK.ACh)和离体豚鼠心脏的实验性心房颤动。在分离的心房肌细胞中,Pirmenol浓度依赖性地抑制由卡巴胆碱诱导的IK.ACh或GTPγS的细胞内负载。在Langendorff灌注的心脏中,Pirmenol逆转了卡巴胆碱诱导的有效不应期和心房颤动阈值的降低[1]。
体内研究：吡啶-甲醇衍生物盐酸Pirmenol是一种新型抗心律失常药。啮齿动物的单剂量研究表明po和ivLD50值之间有10到15倍的差异。在大鼠中,poLD50为359.9mg/kg,静脉LD50为23.6mg/kg。对于po和iv途径,小鼠LD50值分别为215.5和20.8mg/kg。对大鼠(2.5,5.0和7.5mg/kg)和狗(2.5,5和10mg/kg)进行4周的短期亚急性静脉毒性研究引起最小反应。狗的心脏影响包括药物相关的心率增加,QRS持续时间的增加,ST间期的缩短,没有心脏组织损伤的迹象和注射部位的轻微局部反应。口服,Pirmenol在接受25,50和100mg/kg/天的大鼠中耐受13周,而5,10和15mg/kg/日的狗在高水平下表现出抗胆碱能作用(粘膜干燥,身体震颤))。仅在研究开始时心率显着加快,并且QRS变化具有广泛的个体差异。在这些物种中没有引起与药物相关的组织变化。在大鼠(50,100和150mg/kg)和兔(10,25和50mg/kg)中进行的畸形学研究显示对器官发生没有明显影响,但在大鼠中观察到150mg/kg的胚胎毒性[2]。
动物实验：小鼠和大鼠[2]这些研究中使用的物种和菌株是：雄性小鼠，21-29克;大鼠，116-261克;纯种比格犬，6.8-12.4千克;和兔子，平均2.9千克。对于急性口服和静脉内研究和亚急性口服研究，盐酸Pirmenol，以下称为Pirmenol，以大约89％纯度的本体白色结晶化合物的形式提供。剂量是根据基础内容计算的。在急性研究中，Pirmenol通过管饲法给予2（小鼠）或2.5％（大鼠）的水溶液;静脉内给药，0.5（小鼠）或1％（大鼠）水溶液。在狗的口服亚急性研究中，它在明胶胶囊中给予，并且在大鼠中，将其与饮食混合以产生预期的剂量浓度。兔子通过胃内插管在5％水溶液中接受药物。对于亚急性iv研究，Pirmenol以无菌小瓶的形式提供，为1％溶液。在大鼠中，iv注射接近0.6mL/min，并且在狗中，药物通过输注泵以1mg/kg/min的速率施用。
参考文献：

[1].WatanabeY,etal.Pirmenolinhibitsmuscarinicacetylcholinereceptor-operatedK+currentintheguineapigheart.EurJPharmacol.1997Oct29;338(1):71-4.

[2].SchardeinJL,etal.Preclinicaltoxicologystudieswithanewantiarrhythmicagent:Pirmenolhydrochloride(CI-845).ToxicolApplPharmacol.1980Nov;56(2):294-301.

盐酸Pirmenol物理化学性质

沸点：499.6ºCat760mmHg
分子式：C22H31ClN2O
分子量：374.94700
闪点：256ºC
精确质量：374.21200
PSA：36.36000
LogP：5.10050
储存条件：-20°C

盐酸Pirmenol毒性和生态

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盐酸Pirmenol毒性英文版

盐酸Pirmenol英文别名

：Pirmenolhydrochloridemonohydrate
：pirmenolhydrochloride
：Pirmenolhydrochloride(USAN)
：PirmenolHCl
：CI845
：4-[(2R,6S)-2,6-dimethylpiperidin-1-yl]-1-phenyl-1-pyridin-2-ylbutan-1-olhydrochloride
：Pirmenol(hydrochloride)

盐酸Pirmenol重点介绍

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苯丙酸类是由植物从氨基酸苯丙氨酸和酪氨酸合成的多种有机化合物家族。 它们的名称来自六碳芳香族苯基和肉桂酸的三碳丙烯尾，它是在苯丙烷生物合成的第一步中由苯丙氨酸合成的。

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