SMI-16A
SMI-16A
常用名：SMI-16A
CAS号：587852-28-6
英文名：SMI-16a
中文别名：N/A
SMI-16A名称
中文名：SMI-16A
英文名：SMI-16a
英文别名：更多
SMI-16A生物活性
描述：SMI-16a是选择性的Pim激酶抑制剂,对Pim1,Pim2和PC3细胞的IC50值分别为0.15,0.02和48μM。
相关类别：信号通路>>JAK/STAT信号通路>>皮姆研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.15μM(Pim1),0.02μM(Pim2),48μM(PC3cells)[1]
体外研究：SMI-16a具有抑制Pim-1和Pim-2的优异效力[1]。用Pim-2短干扰RNA以及Pim抑制剂SMI-16a治疗成功地恢复了由所有上述抑制因子和MM细胞抑制的成骨细胞生成。SMI-16a治疗可增强BMP-2介导的合成代谢信号,同时抑制TGF-β信号传导[2]。
体内研究：小鼠腹膜内注射SMI-16a的剂量为每天50mg/kg,持续5天,而100mg/kg则具有明显的毒性。用SMI-16a每周处理动物5天使肿瘤的生长减少约50％并且不会导致体重减轻。用SMI-16a亚慢性给药不影响红细胞,白细胞,包括淋巴细胞,单核细胞和粒细胞,表明该化合物不具有骨髓抑制作用。SMI-16a对肝脏没有毒性,因为白蛋白,碱性磷酸酶和丙氨酸氨基转移酶水平没有变化[1]。SMI-16a有效地防止骨质破坏,同时抑制MM动物模型中的MM肿瘤生长[2]。
激酶实验：在存在100μM来自筛选文库的化合物，1μMATP和10mMMgCl2的情况下，将重组人Pim-1（Upstate）与S6激酶/Rsk-2肽2（KKRNRTLTK）作为底物孵育1小时。Kinase-Glo荧光素酶试剂盒用于测量激酶反应后的残留ATP水平[1]。
细胞实验：将人前列腺癌PC3细胞以约10％汇合接种于96孔组织培养皿中，并使其附着并恢复24小时。然后将不同浓度的测试化合物（SMI-16a）加入每个孔中，并将板再孵育48小时。通过MTS测定确定存活细胞的数量。杀死细胞的百分比计算为与对照培养物相比MTS代谢的降低百分比[1]。
动物实验：小鼠：将雌性Balb/C小鼠皮下注射悬浮在PBS中的JC细胞。在可触知的肿瘤生长后，通过腹膜内注射单独的载体或50mg/kg的SMI-16a每周处理动物5天。每周三次进行全身体重和肿瘤体积测量[1]。
参考文献：
[1].XiaZ,etal.SynthesisandevaluationofnovelinhibitorsofPim-1andPim-2proteinkinases.JMedChem.2009Jan8;52(1):74-86.
[2].HiasaM,etal.Pim-2kinaseisanimportanttargetoftreatmentfortumorprogressionandbonelossinmyeloma.Leukemia.2015Jan;29(1):207-17.
SMI-16A物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C13H13NO3S
分子量：263.312
精确质量：263.061615
LogP：2.45
折射率：1.633
储存条件：2-8℃
SMI-16A英文别名
：(5Z)-5-(4-Propoxybenzylidene)-1,3-thiazolidine-2,4-dione
：2,4-Thiazolidinedione,5-[(4-propoxyphenyl)methylene]-,(5Z)-
：MFCD03942693
SMI-16A重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
SMI-16A
SMI-16A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
