乙格列酯
乙格列酯
常用名：乙格列酯
CAS号：80879-63-6
英文名：EMIGLITATE
中文别名：1,5-二脱氧-1,5-[[2-[4-(苄氯羰基)苯氧基]乙基]亚氨基]-D-葡萄糖醇
乙格列酯名称
中文名：乙格列酯
英文名：ethyl4-[2-[(2R,3R,4R,5S)-3,4,5-trihydroxy-2-(hydroxymethyl)piperidin-1-yl]ethoxy]benzoate
中文别名：1,5-二脱氧-1,5-[[2-[4-(苄氯羰基)苯氧基]乙基]亚氨基]-D-葡萄糖醇
英文别名：更多
乙格列酯生物活性
描述：Emiglitate(BAYo1248)是有效的,竞争选择性的α-glucosidehydrolase抑制剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
体外研究：在与酸性葡聚糖-1,4-α-葡糖苷酶和酸性α-葡糖苷酶的活性具有抑制作用的同时,Emiglitate极大地抑制了葡萄糖刺激的胰岛素释放。相反,在α-葡糖苷水解酶抑制剂存在下,酸性磷酸酶和N-乙酰基-β-D-氨基葡糖苷酶的活性趋于增加。CO-诱导的葡萄糖刺激的胰岛素释放的扩增以及酸性α-葡萄糖苷水解酶活性的增加被乙酸盐消除,并显示出与不存在CO时相同的水平.CO诱导的活性上升乙酸盐对酸性磷酸酶和酸性N-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖苷酶的影响不明显[1]。
体内研究：在禁食的大鼠中,乙格列酯诱导肝糖原浓度显着的剂量依赖性增加。肝糖原的增加仅归因于糖原的溶酶体贮存。乙酸盐的含量为5mg/kgb.wt.不会引起糖原浓度或EM水平的显着变化[2]。
激酶实验：研究了在不存在和存在CO气体的情况下，选择性α-葡糖苷水解酶抑制剂乙格列酯（100μM）对葡萄糖刺激的胰岛素分泌和在12mM葡萄糖下的胰岛溶酶体酶活性的影响。在没有（开放柱）或存在（实心柱）的乙格列酯的情况下孵育胰岛。在外源CO[1]的存在（向右两列）和不存在（两列向左）的情况下进行实验。
参考文献：
[1].MosénH,etal.Nitricoxideinhibits,andcarbonmonoxideactivates,isletacidalpha-glucosidehydrolaseactivitiesinparallelwithglucose-stimulatedinsulinsecretion.JEndocrinol.2006Sep;190(3):681-93.
[2].LembckeB,etal.Lysosomalstorageofglycogenasasequelofalpha-glucosidaseinhibitionbytheabsorbeddeoxynojirimycinderivativeemiglitate(BAYo1248).Adrug-inducedpatternofhepaticglycogenstoragemimickingPompe’sdisease(glycogenosistypeII).ResExpMed(Berl).1991;191(6):389-404.
乙格列酯物理化学性质
密度：1.328g/cm3
沸点：580.2ºCat760mmHg
分子式：C17H25NO7
分子量：355.38300
闪点：304.7ºC
精确质量：355.16300
PSA：119.69000
折射率：1.584
储存条件：2-8℃
乙格列酯英文别名
：Ethylp-(2-((2R,3R,4R,5S)-3,4,5-trihydroxy-2-(hydroxymethyl)piperidino)ethoxy)benzoate
：ethyl4-{2-[(2r,3r,4r,5s)-3,4,5-trihydroxy-2-(hydroxymethyl)piperidin-1-yl]ethoxy}benzoate
：EINECS279-613-2
：1,5-Dideoxy-1,5-((2-(4-(ethoxycarbonyl)phenoxy)ethyl)imino)-D-glucitol
：Emiglitatum[Latin]
：Emiglitato[Spanish]
：Bay-o-1248
：Emiglitate
乙格列酯重点介绍
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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。
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乙格列酯
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
