替莫西林
替莫西林
常用名：替莫西林
CAS号：66148-78-5
英文名：temocillin
中文别名：(6S)-6-[2-羧基-2-(3-噻吩基)乙酰氨基]-6-甲氧基青霉烷酸|(2S,5R,6S)-6-[(3-羟基-3-氧代-2-噻吩-3-基丙酰)氨基]-6-甲氧基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
替莫西林名称
中文名：替莫西林
英文名：temocillin
中文别名：(6S)-6-[2-羧基-2-(3-噻吩基)乙酰氨基]-6-甲氧基青霉烷酸|(2S,5R,6S)-6-[(3-羟基-3-氧代-2-噻吩-3-基丙酰)氨基]-6-甲氧基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
英文别名：更多
替莫西林生物活性
描述：替莫西林是一种6-α-甲氧基青霉素衍生物,是一种半合成的β-内酰胺类抗生素,对大多数需氧革兰氏阴性菌具有一定的抗菌活性[1]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
参考文献：
[1].AlexandreK,etal.PharmacokineticsandPharmacodynamicsofTemocillin.ClinPharmacokinet.2018Mar;57(3):287-296.
替莫西林物理化学性质
密度：1.6g/cm3
沸点：761.9ºCat760mmHg
分子式：C16H18N2O7S2
分子量：414.45300
精确质量：414.05600
PSA：186.78000
LogP：0.85090
折射率：1.675
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.1
2.氢键供体数量:3
3.氢键受体数量:9
4.可旋转化学键数量:6
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积187
7.重原子数量:27
8.表面电荷:0
9.复杂度:700
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:3
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
替莫西林合成线路
：
rac-6β-((Ξ)-2-b…
61545-07-1
~%
替莫西林
66148-78-5
：文献：JournaloftheChemicalSociety,PerkinTransactions1:OrganicandBio-OrganicChemistry(1972-1999),,p.2455-2467
：
6β-amino-6α-met…
35353-32-3
~%
替莫西林
66148-78-5
：文献：JournaloftheChemicalSociety,PerkinTransactions1:OrganicandBio-OrganicChemistry(1972-1999),,p.2455-2467
：
monobenzyl3-th…
50893-38-4
~%
替莫西林
66148-78-5
：文献：JournaloftheChemicalSociety,PerkinTransactions1:OrganicandBio-OrganicChemistry(1972-1999),,p.2455-2467
替莫西林制备
方法1：6-APA的苄酯和甲酸作用，在6位形成甲酰氨，再用光气使其转化为异氰酸酯基，然后和二硫化物反应，在6位引入甲硫基，酸解异氰酸酯使成游离的氨基，在二氯化汞的作用下，以甲氧基取代6位的甲硫基，再和2-(噻吩-3-基)-2-苄氧羰基乙酰氯反应，在6位的氨上引入铡链，最后催化氢解脱去苄基保护基而得替莫西林。
方法2：下列化合物氯化形成双烯后，再引入6位甲氧基，用亚磷酸加成还原，再催化加氢脱去保护基，水解成盐得到替莫西林钠。
替莫西林英文别名
：Temocilline[INN-French]
：Temocillinum
：Temocilline
：Temocillina[INN-Spanish]
：Temocillina
：Temocillin
：EINECS266-184-1
：Temocillinum[INN-Latin]
：(2S,5R,6S)-6-[(2-carboxy-2-thiophen-3-ylacetyl)amino]-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid
替莫西林重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
TiMoXiLin
替莫西林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
