TM5275钠

TM5275钠名称

中文名：TM5275钠
英文名：sodium5-chloro-2-[({2-[4-(diphenylmethyl)piperazin-1-yl]-2-oxoethoxy}acetyl)amino]benzoate
英文别名：更多

TM5275钠生物活性

描述：TM5275sodium是纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1),IC50值为6.95μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>PAI-1研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病
靶点：

IC50:6.95μM(PAI-1)[1]

体外研究：对接研究表明,TM5275与PAI-1的Aβ-片(s4A)位置的链4结合。TM5275是一种选择性PAI-1,(高达100μM)不会干扰其他serpin/丝氨酸蛋白酶系统[1]。浓度为20和100μM的TM5275通过抑制tPA-GFP-PAI-1高分子量复合物形成显着延长tPA-GFP在VEC上的保留。TM5275增强纤溶酶原的时间依赖性积累以及纤维蛋白凝块在tPA-GFP表达细胞上和周围的溶解[2]。在ES-2和JHOC-9细胞中用70-100μMTM5275降低72小时处理的细胞活力。从48小时到96小时,用100μMTM5275抑制细胞生长。与对照处理相比,用100μMTM5275处理的细胞中细胞培养基中的活性PAI-1显着降低。TM5275被认为在具有高PAI-1表达的卵巢癌中发挥抗增殖作用[3]。
体内研究：TM5275表现出有利的药代动力学特征并且对小鼠和大鼠具有非常低的毒性。在大鼠血栓形成模型中。给予10和50mg/kgTM5275(分别为60.9±3.0和56.8±2.8mg)的大鼠的血凝块重量显着低于载体处理的大鼠(72.5±2.0mg)。TM5275(50mg/kg)的抗血栓形成效力等于参比抗血栓形成化合物噻氯匹定(500mg/kg)的抗血栓形成效力。在10mg/kg的剂量后,TM5275的血浆浓度达到17.5±5.2μM。TM5275(5mg/kg)联合tPA(0.3mg/kg)可显着增强tPA(0.3mg/kg)的抗血栓形成作用,并提供与高tPA剂量(3mg/kg)相似的益处[1]]。
激酶实验：TM5275表现出有利的药代动力学特征并且对小鼠和大鼠具有非常低的毒性。在大鼠血栓形成模型中。给予10和50mg/kgTM5275（分别为60.9±3.0和56.8±2.8mg）的大鼠的血凝块重量显着低于载体处理的大鼠（72.5±2.0mg）。TM5275（50mg/kg）的抗血栓形成效力等于参比抗血栓形成化合物噻氯匹定（500mg/kg）的抗血栓形成效力。在10mg/kg的剂量后，TM5275的血浆浓度达到17.5±5.2μM。TM5275（5mg/kg）联合tPA（0.3mg/kg）可显着增强tPA（0.3mg/kg）的抗血栓形成作用，并提供与高tPA剂量（3mg/kg）相似的益处[1]]。
细胞实验：用DMSO（对照）或100μMTM5275处理ES2细胞指定的时间段（24,48,72,96小时）。细胞生长通过CellTiter-Glo测定法确定[1]。
动物实验：大鼠：在雄性CD大鼠中实现动静脉分流中的血栓形成。悬浮于0.5％CMC溶液中的TM5275（10和50mg/kg，n=9）或噻氯匹定（500mg/kg，n=6）在研究前90分钟通过管饲口服给药。对照大鼠仅施用0.5％CMC溶液（n=10）。允许血液通过分流器循环30分钟。最终测量覆盖丝线的血栓的湿重[1]。小鼠：TM5275通过管饲法口服给予雄性ICR小鼠（50mg/kg）。在口服给药之前（0小时）和1,2,6和24小时从静脉收集肝素化的血液样品。血浆药物浓度通过反相高效液相色谱法测定[1]。
参考文献：

[1].IzuharaY,etal.Anovelinhibitorofplasminogenactivatorinhibitor-1providesantithromboticbenefitsdevoidofbleedingeffectinnonhumanprimates.JCerebBloodFlowMetab.2010May;30(5):904-12.

[2].YasuiH,etal.TM5275prolongssecretedtissueplasminogenactivatorretentionandenhancesfibrinolysisonvascularendothelialcells.ThrombRes.2013Jul;132(1):100-5.

[3].MashikoS,etal.Inhibitionofplasminogenactivatorinhibitor-1isapotentialtherapeuticstrategyinovariancancer.CancerBiolTher.2015;16(2):253-60.

TM5275钠物理化学性质

分子式：C28H28ClN3NaO5
分子量：544.98
PSA：102.01000
LogP：2.54120
外观性状：白色至类白色固体
储存条件：2-8°C

TM5275钠安全信息

符号：
GHS07,GHS09
信号词：Warning
危害声明：H302-H400
警示性声明：P273-P301+P312+P330-P391
危险品运输编码：UN30779/PGIII

TM5275钠英文别名

：sodium2-(2-(2-(4-benzhydrylpiperazin-1-yl)-2-oxoethoxy)acetamido)-5-chlorobenzoate
：TM5275
：Sodium5-chloro-2-[({2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-2-oxoethoxy}acetyl)amino]benzoate
：Benzoicacid,5-chloro-2-[[2-[2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-2-oxoethoxy]acetyl]amino]-,sodiumsalt(1:1)
：TM5275sodiumsalt
：TM5275(sodium)

TM5275钠重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

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