ACTB-1003
ACTB-1003
常用名：ACTB-1003
CAS号：939805-30-8
英文名：ACTB-1003
中文别名：N/A
ACTB-1003名称
中文名：ACTB-1003
英文名：Urea,N-[4-[4-amino-6-(methoxymethyl)-7-(4-morpholinylmethyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-5-yl]-2-fluorophenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]
英文别名：更多
ACTB-1003生物活性
描述：ACTB-1003是口服可用的激酶抑制剂,抑制FGFR1,VEGFR2和Tie-2的IC50值分别为6,2和4nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
FGFR1:6nM(IC50)
VEGFR2:2nM(IC50)
Tie-2:4nM(IC50)
体外研究：ACTB-1003是一种具有多种作用模式的口服激酶抑制剂,通过FGFR抑制FGFR1(IC50=6nM)靶向癌症突变,通过抑制VEGFR2(2nM),Tie-2(4nM)诱导血管生成,并可能诱导细胞凋亡通过靶向RSK(5nM)和p70S6K(32nM)。ACTB-1003具有高度活性,在具有FGFR遗传改变的细胞系中具有剂量依赖性肿瘤生长抑制–OPM2人多发性骨髓瘤和鼠白血病Ba/F3-TEL-FGFR1。OPM2细胞具有FGFR3t(4:14)易位,FGFR3K650E突变和PTEN缺失,而Ba/F3-TEL-FGFR1细胞由FGFR1过表达驱动[1]。
体内研究：显示ACTB-1003通过抑制肿瘤切片中的CD31染色而抑制肿瘤血管生成。ACTB-1003可与5-FU或紫杉醇联合使用,而不会降低这些化疗药物在HCT-116结肠肿瘤异种移植模型中的活性或增加其毒性[1]。
参考文献：
[1].PatelK,etal.ACTB-1003:Anoralkinaseinhibitortargetingcancermutations(FGFR),angiogenesis(VEGFR2,TEK),andinductionofapoptosis(RSKandp70S6K).JournalofClinicalOncology28,no.15DOI:10.1200/jco.2010.28.15_suppl.e13665
ACTB-1003物理化学性质
密度：1.51±0.1g/cm3(20°C,760mmHg)
分子式：C27H26F5N7O3
分子量：591.53200
精确质量：591.20200
PSA：119.04000
LogP：5.56320
储存条件：2-8℃
ACTB-1003英文别名
：ACTB-1003
ACTB-1003重点介绍
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ACTB-1003
ACTB-1003
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
