SU3327
SU3327
常用名：SU3327
CAS号：40045-50-9
英文名：SU3327
中文别名：N/A
SU3327名称
中文名：2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑
英文名：5-[(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-amine
英文别名：更多
SU3327生物活性
描述：SU3327是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的JNK抑制剂,IC50为0.7μM。SU3327还以IC50值为239nM抑制JNK和JIP之间的蛋白相互作用。SU3327对p38α和Akt激酶的活性较低。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>JNK
靶点：
IC50:0.7μM(JNK);239nM(JNK-JIPinteractions)[1]
体外研究：SU3327(化合物9)能抑制肿瘤坏死因子-α刺激的HeLa细胞c-Jun磷酸化(EC50=6.23μM)[1]。SU3327(25nm)预处理人源性脑微血管内皮细胞(hCMEC/D3)能有效降低LPS诱导的多形核白细胞(PMN)向hCMEC/D3的滚动/粘附,阻止AP-1的活化,显著降低VCAM-1的表达[3]。
体内研究：SU3327(化合物9；25mg/kg；腹腔注射；雄性BKS.Cg-+Leprdb/+Leprdb/OlaHsd-db/db小鼠)治疗具有恢复糖尿病小鼠模型胰岛素敏感性的能力[1]。SU3327(化合物9)具有良好的微粒体和血浆稳定性(T1/2=27min)[1]。动物模型：雄性BKS.Cg-+Leprdb/+Leprdb/OlaHsd-db/db小鼠(11周龄)注射胰岛素[1]剂量：25mg/kg给药：腹腔注射结果：血糖水平显著降低。
参考文献：
[1].DeSK,etal.Design,synthesis,andstructure-activityrelationshipofsubstratecompetitive,selective,andinvivoactivetriazoleandthiadiazoleinhibitorsofthec-JunN-terminalkinase.JMedChem.2009Apr9;52(7):1943-52.
[2].AugustineC,etal.TraumaticinjuryelicitsJNK-mediatedhumanastrocyteretractioninvitro.Neuroscience.2014Aug22;274:1-10.
[3].SerizawaF,etal.PretreatmentofhumancerebrovascularendothelialcellswithCO-releasingmolecule-3interfereswithJNK/AP-1signalingandsuppressesLPS-inducedproadhesivephenotype.Microcirculation.2015Jan;22(1):28-36.
SU3327物理化学性质
密度：1.888g/cm3
沸点：549.841ºCat760mmHg
熔点：160°C(dec.)
分子式：C5H3N5O2S3
分子量：261.30500
闪点：286.334ºC
精确质量：260.94500
PSA：193.02000
LogP：2.08950
外观性状：固体;LightyellowtoAmbertoDarkgreenpowdertocrystal
折射率：1.793
储存条件：<0°C;避免加热
SU3327合成线路
：
2-溴-5-硝基噻唑
3034-48-8
2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑
2349-67-9
~92%
SU3327
40045-50-9
：文献：Bourdais;Dauvillier;Gayral;etal.EuropeanJournalofMedicinalChemistry,1981,vol.16,#3p.233-239
SU3327英文别名
：Loreclezolehydrochloride
：2-amino-1,3,4-thiadiazole,9
：SU3327
：5-[(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)thio]-1,3,4-thiadiazol-2-amine
：5-(5-nitrothiazol-2-ylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-amine
：5-(5-nitro-thiazol-2-ylsulfanyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-ylamine
：(amino-5thiadiazol-1,3,4-yl-2)thio-2nitro-5thiazole
：2-Amino-5-(5-nitrothiazol-2-yl)mercapto-1,3,4-thiadiazole
SU3327重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
SU3327
SU3327
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
