比折来新
比折来新
常用名：比折来新
CAS号：129655-21-6
英文名：Bizelesin
中文别名：N/A
比折来新名称
中文名：比折来新
英文名：1,3-bis[2-[(8S)-8-(chloromethyl)-4-hydroxy-1-methyl-7,8-dihydro-3H-pyrrolo[3,2-e]indole-6-carbonyl]-1H-indol-5-yl]urea
英文别名：更多
比折来新生物活性
描述：Bizelesin(NSC615291；U-77779)是一种AT特异性DNA烷化剂,可产生DNA链间交联,有效抑制DNA复制,并具有潜在的抗癌活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂
体外研究：Bizelesin(0-5μM,4小时)可以通过靶向人类癌细胞CEM公司细胞中富含在的脱氧核糖核酸域,造成脱氧核糖核酸特异性损伤,进而造成癌细胞损伤,具有潜在的癌症治疗潜力[1]。比泽莱辛(0-500nM)在平衡计分卡-1细胞中,当浓度为10纳米时导致50%的脱氧核糖核酸合成抑制,相比之下,浓度为160纳米时才抑制50%RNA合成,而浓度高达至200纳米时也没有观察到蛋白质合成的抑制[2]。
参考文献：
[1].JMWoynarowski,etal.AT-richislandsingenomicDNAasanoveltargetforAT-specificDNA-reactiveantitumordrugs.JBiolChem.2001Nov2;276(44):40555-66.
[2].JMWoynarowski,etal.Effectsofbizelesin(U-77,779),abifunctionalalkylatingminorgroovebinder,onreplicationofgenomicandsimianvirus40DNAinBSC-1cells.BiochimBiophysActa.1997Jul17;1353(1):50-60.
比折来新物理化学性质
密度：1.604g/cm3
分子式：C43H36Cl2N8O5
分子量：815.70300
精确质量：814.21900
PSA：185.37000
LogP：9.52540
折射率：1.856
比折来新合成线路
：
(S)-1-(chlorome…
110314-54-0
5,5'-(Carbonyld…
129655-37-4
~%
比折来新
129655-21-6
：文献：JournaloftheAmericanChemicalSociety,,vol.113,#23p.8994-8995
：
5-氨基吲哚-2-甲酸乙酯
71086-99-2
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比折来新
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：文献：JournaloftheAmericanChemicalSociety,,vol.113,#23p.8994-8995
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比折来新
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：文献：Heterocycles,,vol.45,#12p.2303-2308
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~%
比折来新
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比折来新
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：文献：Heterocycles,,vol.45,#12p.2303-2308
：
未登录
176685-38-4
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比折来新
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129680-96-2
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比折来新
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：文献：JournaloftheAmericanChemicalSociety,,vol.113,#23p.8994-8995
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(1S)-3-[(tert-b…
110314-51-7
~%
比折来新
129655-21-6
：文献：Heterocycles,,vol.45,#12p.2303-2308
比折来新英文别名
：Benzo(1,2-b:4,3-b')dipyrrol-4-ol,6,6'-(carbonylbis(imino-1H-indole-5,2-diylcarbonyl))bis(8-(chloromethyl)-3,6,7,8-tetrahydro-1-methyl-,(S-(R*,R*))
：U-77,779
：BIZELESIN
：Bizelesin(USAN/INN)
比折来新重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
BiSheLaiXin
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
