Fiboflapon
Fiboflapon
常用名：Fiboflapon
CAS号：936350-00-4
英文名：GSK2190915
中文别名：N/A
Fiboflapon名称
中文名：Fiboflapon
英文名：3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[[4-(6-ethoxypyridin-3-yl)phenyl]methyl]-5-[(5-methylpyridin-2-yl)methoxy]indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoicacid
英文别名：更多
Fiboflapon生物活性
描述：Fiboflapon(GSK2190915)是FLAP高效选择性抑制剂,bindingIC50值为2.9nM。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>FLAP研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:76nM(inhibitionofLTB4inhumanblood5hincubation)[1].
体外研究：Fiboflapon(AM-803)在大鼠和狗中表现出优异的临床前毒理学和药代动力学。Fiboflapon(AM-803)在啮齿动物支气管肺泡灌洗(BAL)模型中也表现出延长的药效学作用[1]。
体内研究：口服施用Fiboflapon(AM-803：1mg/kg)导致体外离子载体攻击的全血LTB4生物合成的持续抑制,具有>90％抑制长达12小时且EC50为约7nM。当用钙离子载体在体内攻击大鼠肺时,Fiboflapon(AM-803)分别抑制LTB4和半胱氨酰白三烯(CysLT)产生,ED50分别为0.12mg/kg和0.37mg/kg。单次口服3mg/kg后16小时测量的抑制分别为LTB4和CysLT的86％和41％。在急性炎症情况下,Fiboflapon剂量依赖性地降低由腹膜酵母聚糖注射诱导的LTB4,CysLT,血浆蛋白外渗和中性粒细胞流入。最后,Fiboflapon增加暴露于致命静脉注射血小板活化因子(PAF)的小鼠的存活时间[1]。
参考文献：
[1].StockNS,etal.5-Lipoxygenase-activatingprotein(FLAP)inhibitors.Part4:developmentof3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[4-(6-ethoxypyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methylpyridin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionicacid(AM803),apotent,oral,oncedailyFLAPinhibitor.JMedChem.2011Dec8;54(23):8013-29.
[2].LorrainDS,etal.PharmacologyofAM803,anovelselectivefive-lipoxygenase-activatingprotein(FLAP)inhibitorinrodentmodelsofacuteinflammation.EurJPharmacol.2010Aug25;640(1-3):211-8.
Fiboflapon物理化学性质
分子式：C38H43N3O4S
分子量：637.83100
精确质量：637.29700
PSA：111.77000
LogP：8.97660
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Fiboflapon英文别名
：FIBOFLAPON
：AM803
：Fiboflapon(USAN)
：UNII-Y1NA96IX3T
：Fiboflapon[USAN:INN]
：GSK2190915
Fiboflapon重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
Fiboflapon
Fiboflapon
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
