HBX 19818

HBX19818名称

中文名：HBX19818
英文名：HBX19818
英文别名：更多

HBX19818生物活性

描述：HBX19818是一种泛素蛋白特异性蛋白酶(USP7)抑制剂,IC50值为28.1μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>去泛素化酶研究领域>>癌症
靶点：

IC50:28.1μM(USP7)[1]

体外研究：HBX19818是USP7的抑制剂,IC50为28.1μM。HBX19818对USP8,USP5,USP10,CYLD,UCH-L1,UCH-L3或SUMO蛋白酶SENP1没有影响,IC50>200μM。HBX19818在人癌细胞中选择性抑制USP7,IC50为~6μM。此外,HBX19818(1.5,4,12,36或100μM)抑制多泛素化p53的USP7去泛素化。与DMSO处理的对照细胞相比,HBX19818(30μM)也导致USP7过量产生的HEK293细胞中Mdm2多泛素化形式显着更高水平。HBX19818以剂量依赖性方式抑制HCT116增殖,IC50为〜2μM[1]。
激酶实验：HBX19818和HBX28,258抑制一组去泛素化酶的能力，包括UCH-L3（13pM），USP7（100pM），USP8（1.36nM），UCH-L1（2.5nM），USP5（10nM）使用UbAMC底物（300nM）测试USP20（10nM）和USP2（500pM）。使用SUMO1-AMC（750nM），ZRR，还测试了HBX19818和HBX28,258对SENP1（80pM），组织蛋白酶-B（100pM）和caspase-3（100pM）的酶活性的潜在影响。-AMC（3μM）和DEVD-AMC（250nM）底物。所有酶均在USP7反应缓冲液（50mMTris-HCl[pH7.6]，0.5mMEDTA，5mMDTT，0.01％TritonX-100和0.05mg/mL血清白蛋白）中进行测试，但两种酶USP8除外（相同的缓冲液但pH8.8）和半胱天冬酶-3（100mMHEPES[pH7.5]，10％蔗糖和0.1％CHAPS）。将所有酶与DMSO或化合物（包括HBX19818）在室温下预孵育30分钟，并通过添加目标底物引发酶促反应。将反应混合物在室温下温育1小时，并通过加入乙酸（100mM）终止反应。使用PHERAstar[1]监测反应。
细胞实验：通过在含有10μM5-溴-2-脱氧尿苷（BrdU）的培养基中孵育HCT116细胞30分钟来评估HCT116细胞增殖，所述培养基掺入增殖细胞的DNA中。然后通过胰蛋白酶处理收获细胞，通过离心收集，并将沉淀重新悬浮并在4℃下在70％乙醇中孵育30分钟。离心并除去上清液后，通过在室温下在2NHCl中孵育30分钟使DNA变性。然后通过流式细胞术确定含有BrdU的细胞的百分比，使得可以定量增殖细胞。用HBX19818处理24小时后评估细胞周期，然后在4℃下将分离的细胞和胰蛋白酶化的细胞在70％乙醇中固定30分钟。然后将细胞在补充有1％BSA，0.5％吐温20,50μg/mLRNaseA和50μg/mL碘化丙啶的PBS中于37℃温育30分钟。在FACSort荧光计上分析样品。使用Multicycle软件[1]计算细胞周期不同阶段的细胞百分比。
参考文献：

[1].ReverdyC,etal.DiscoveryofspecificinhibitorsofhumanUSP7/HAUSPdeubiquitinatingenzyme.ChemBiol.2012Apr20;19(4):467-77.

HBX19818物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：631.2±55.0°Cat760mmHg
分子式：C25H28ClN3O
分子量：421.962
闪点：335.6±31.5°C
精确质量：421.192078
LogP：5.10
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.628
储存条件：2-8℃

HBX19818英文别名

：2-Acridinecarboxamide,9-chloro-5,6,7,8-tetrahydro-N-[3-[methyl(phenylmethyl)amino]propyl]-
：N-{3-[Benzyl(methyl)amino]propyl}-9-chloro-5,6,7,8-tetrahydro-2-acridinecarboxamide

HBX 19818重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

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