INCA-6
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INCA-6
常用名:INCA-6
CAS号:3519-82-2
英文名:INCA-6
中文别名:N/A
INCA-6名称
英文名:inca-6
英文别名:更多
INCA-6生物活性
描述:INCA-6(三联烯-1,4-醌)是一种细胞通透性NFAT抑制剂。INCA-6特异性阻断NFAT(P)底物靶向钙调神经磷酸酶(CN)位点,是CN-NFAT信号传导的有效抑制剂[1][2][3]。
相关类别:研究领域>>心血管疾病信号通路>>其他>>其他
体外研究:INCA-6(5μM;24小时)可防止3-Hz电池中的瞬时外向K+电流(Ito)下调[1]。用INCA-6(10μM)预处理BV-2细胞可显著抑制ATP诱导的BV-2细胞CXCL2表达。INCA-6还抑制ATP诱导的大鼠原代小胶质细胞CXCL2表达[2]。在不存在或存在thapsigargin(TG)的情况下,INCA-6(5μM)降低SERCA2转录水平和蛋白质表达[3]。INCA-6(1.0和2.5μM;24小时)治疗可显著降低VEGF和血清诱导的人视网膜微血管内皮细胞(HRMEC)增殖,但不影响基线增殖[4]。细胞增殖试验[4]细胞系:人视网膜微血管内皮细胞浓度:0.5、1.0或2.5μM培养时间:24小时结果:在1.0和2.5μM浓度下显著抑制VEGF诱导的增殖。
体内研究:INCA-6(5.0或25.0μM)治疗可显著减少氧诱导视网膜病变(OIR)中的病理性新生血管[4]。动物模型:携带OIR模型的大鼠[4]剂量:2.5、5.0或25.0μM给药:第14(0)和14(3)天玻璃体内注射结果:以剂量依赖性方式降低OIR的严重程度。在5.0μM和25.0μM浓度下观察到显著抑制。
参考文献:
[1].LingXiao,etal.Mechanismsunderlyingrate-dependentremodelingoftransientoutwardpotassiumcurrentincanineventricularmyocytes.CircRes.2008Sep26;103(7):733-42.
[2].MihoShiratori,etal.P2X7receptoractivationinducesCXCL2productioninmicrogliathroughNFATandPKC/MAPKpathways.JNeurochem.2010Aug;114(3):810-9.
[3].AnandMohanPrasad,etal.SilencingcalcineurinAsubunitreducesSERCA2expressionincardiacmyocytes.AmJPhysiolHeartCircPhysiol.2011Jan;300(1):H173-80.
[4].ColinABretz,etal.TheroleoftheNFATsignalingpathwayinretinalneovascularization.InvestOphthalmolVisSci.2013Oct25;54(10):7020-7.
INCA-6物理化学性质
密度:1.38g/cm3
沸点:464.2ºCat760mmHg
分子式:C20H12O2
分子量:284.30800
闪点:172.6ºC
精确质量:284.08400
PSA:34.14000
LogP:3.28200
折射率:1.729
储存条件:-20°C,干燥,密封
INCA-6安全信息
危害码(欧洲):Xi
INCA-6英文别名
:NFATActivationInhibitorIII
:triptycenequinone
:InhibitorofNFAT-CalcineurinAssociation-6
:triptycene-1,4-quinone
:triptycene-quinine
:9,10-dihydro-9,10-o-benzenoanthracene-1,4-dione
INCA-6重点介绍
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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
INCA-6
INCA-6
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: